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本文是关于抗菌药物在家畜体内的药代动力学研究的综述，对我国兽医临床常用的抗菌药物的代谢动力学研究概况作了简要的回顾，对我国的兽医药理工作者在近年来所取得的成就作了充分的肯定。作者对反映药代动力学特征的几种重要参数作了联系实际的分析，并重点讨论了影响抗菌药物代谢动力学特征的几种主要因素。这些因素包括动物方面如种属、年龄、性别和疾病情况；药物方面如蛋白结合率、剂型、剂量；人为的因素如给药途径、联合用药和测定方法等。 相似文献
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奶山羊为我国目前正在大力发展的优良奶畜,在奶山羊疾病防治中经常应用链霉素,但对链霉素在奶山羊体内的代谢动力学,国内外均未进行过详细的研究。为了给奶山羊临床用药提供代谢动力学方面的重要参数,为了给家畜临床药理学的研究提供基本数据和资料,我们在奶山羊上进行了链霉素代谢动力学的研究。一、材料和方法试验动物:试验动物为六只成年健康的沙能奶山羊改良羊,除一只为公羊外,其余 相似文献
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戈那瑞林(Cystorelin)为人工合成的促性腺激素释放激素(Gonadotropin-releasing hormone,GnRH)类似物。分析戈那瑞林在奶牛体内的药物代谢动力学过程,以期为兽医临床合理用药提供依据。试验前,对3头奶牛进行卵巢摘除手术,术后30 d单剂量肌肉注射戈那瑞林,在3 h内不同时间12次静脉采血,应用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血清中促性腺激素释放激素(GnRH)质量浓度,以残数法拟合药-时曲线,计算药物动力学参数。结果显示,戈那瑞林在奶牛体内的药物动力学配置符合有吸收因素二室开放模型,其最佳药-时曲线方程为C=102.3426e-8.4166t+7.5778e-0.4014t-109.9204e-11.5226t。主要药物动力学参数分别为,消除相半衰期(t1/2β)(1.7311±0.1079)h、药-时曲线下面积(AUC)(21.5054±2.2476)ng/mL.h、峰质量浓度(Cmax)(16.2017±1.9901)ng/mL、达峰时间(tmax)(0.14±0.052)h。结果表明,奶牛肌肉注射戈那瑞林后,吸收快,消除也快。 相似文献
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水稻砷污染健康风险与砷代谢机制的研究 总被引：15，自引：2，他引：15
水稻是人类主要的粮食作物之一，然而，目前稻米主要生产区（东南亚地区）的土壤和灌溉水砷污染严重，导致稻米中砷的积累；砷在稻米中的积累通过食物链传递，对人体健康构成严重威胁。所以，稻米砷污染问题已成为东南亚地区比较突出且急需解决的环境问题之一，而减少水稻对砷的吸收、控制水稻体内砷向籽粒转移、降低籽粒中砷的生物有效性是解决这一问题的关键途径。因此，深入理解水稻对砷的吸收、体内转运和转化等代谢机制非常有必要。近年来有关水稻对砷的吸收和体内砷代谢机制的研究取得了很大进展。研究表明，水稻根系通过磷吸收通道吸收五价砷（As（Ⅴ）），水通道吸收三价砷（As（Ⅲ））。进入水稻体内的砷，一部分由地下部转运到地上部，其中一部分进一步被转运到水稻籽粒中。根表铁膜能抑制水稻对As（Ⅴ）的吸收和向地上部的转运。在水稻的地下部和（或）地上部还存在着As（Ⅴ）还原、As（Ⅲ）甲基化等砷形态的转化过程。最近，水稻砷酸盐还原酶基因已经被克隆和表征。 相似文献
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本文分析了洁霉素在健康马体内的代谢动力学过程。肌肉注射后血清药物浓度——时间曲线符合开放式二室模型。洁霉素的药代动力学参数如下:药物的分布半衰期(t(1/2α))为0.35±0.34小时,生物半衰期(t(1/2)β)) 为8.08±0.73小时,吸收半衰期(t(1/2)k_a) 为0.14±0.03小时,药物在中央室与周边室间分布的转运速率常数 k_(12)为2.229±1.551(h~(-1))与 k_(21)为0.5129±0.1981(h~(-1)),清除率(CLB)为0.1803±0.0808(ml/kg·h),药物从中央室清除的消除速率常数(kel)为0.5784±0.5644(h~(-1))。根据单剂量给药的参数预测了多剂量给药间隔。给药后12小时的稳态最高与最低浓度为9.66(μg/ml)与6.23(μg/ml),积累系数 R 为1.56。本研究确定洁霉素的给药间隔时间为12小时。 相似文献
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氨苄青霉素为半合成青霉素,具有抗菌谱广、能耐酸、可内服等优点。本课题是研究氨苄青霉素在黄牛体内代谢动力学的特征,所以各项动力学参数可作为药理学理论研究和兽医临床用药的参考。 相似文献
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[目的]研究盐酸沙拉沙星胶囊在蚕体内的药物代谢动力学特征。[方法]采用微生物法测定家蚕食下不同浓度的盐酸沙拉沙星胶囊后不同时间血液中的药物含量。[结果]分别给5龄家蚕添食51、02、0 mg/kg盐酸沙拉沙星后,AIC值分别为-37.72547、11.076 95和27.447 15,拟合度良好;主要药动学参数吸收速率常数ka分别为0.835、0.8200、.653 h-1,达峰时间Tmax分别为2.8872、.7372、.765 h,最高血药浓度Cmax分别为3.9106、.609、11.032μg/ml。蚕食盐酸沙拉沙星后蚕体内的血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放式模型,盐酸沙拉沙星在蚕体内吸收迅速、达峰时间短（2.8 h左右）,最高血药浓度与添食剂量成正比、消除半衰期较短的药物代谢动力学特征,适合日内多次给药。[结论]该研究为制定蚕病的临床合理用药方案提供了药物动力学依据。 相似文献
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在试验水温(28±2)℃条件下,按200mg/kg的剂量对吉富罗非鱼单次药饵饲喂磺胺间甲氧嘧啶(SMM)后,采用HPLC法测定各组织中的药物浓度,研究SMM在罗非鱼体内的药代动力学及消除规律。结果显示,药物在各组织(血液、肌肉、肝脏和肾脏)中的最大峰质量浓度(质量分数)Cmax分别为22.66、7.13、45.50、22.77μg/mL(μg/g);达峰时间Tmax分别为7.52、7.02、1.00/8.00和2.00/10.00h(Tmax 1/Tmax 2);肝、肾组织中的药-时曲线有明显的双峰现象,并且第1个峰浓度高于第2个峰浓度,提示该药物在罗非鱼胃肠道中具有非齐性吸收现象;药物在各组织中(血液、肌肉、肝脏和肾脏)的消除半衰期T1/2Ke分别为5.21、4.84、14.12、6.80h,显示SMM在罗非鱼体内代谢较快,属于较为短效的磺胺类药物;并且在肌肉和血液中的消除快于肝脏、肾脏。在(28±2)℃温度条件下,按200mg/kg的剂量对罗非鱼连续5d药饵饲喂SMM,研究药物的消除规律;根据罗非鱼可食性组织肌肉的残留检测结果,参考中华人民共和国第235号公告中对动物源性食品中磺胺类药物总量的MRL规定,以0.1mg/kg为残留限量,建议休药期不低于5d。 相似文献
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研究了爱比菌素浇泼剂的药物代谢动力学.以0.5mg/kg爱比菌素浇泼剂涂擦干绵羊的两耳,分别于给药后1.5h、4.0h、1.0d、2.0d、3.0d、4.0d、5.0d、7.0d、14.0d颈静脉采血,测定血液中爱比菌素的浓度.结果表明,爱比菌素在绵羊体内的动态规律符合二室开放模型.其血药浓度随时间变化的二室模型关系式为C=14.77e-0276t+34.71e-0.08t-49.48e-0.532t,药物代谢动力学参数分别为t1/2(Ka)=1.30d,t1/2(α)=2.50d,t1/2(β)=8.66d,AUC=394.38(d@ng/ml),Tmax=3.8d,Cmax=24.233ng/ml.实测血药浓度-时间曲线与理论血药浓度-时间曲线的相关系数R2=0.8914. 相似文献
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植物ABC转运蛋白与次生代谢产物的跨膜转运 总被引：1，自引：0，他引：1
ABC（ATP-Binding Cassette）转运蛋白是目前已知最大、功能最广泛的蛋白家族，参与生物体内多种物质的转运，因其在生物体内与肿瘤细胞耐药性等一些重要的生理过程密切相关而引起了人们的广泛关注。研究发现，在已完成全基因组测序的生物中，ABC转运蛋白在拟南芥和水稻中数量最多，推测与植物次生代谢产物的跨膜转运相关。植物产生生物碱、萜类化合物、酚类等大量次生代谢产物，保护植物体免受环境中生物和非生物胁迫的损伤。这些化合物的累积和排泌被高度调节，ABC转运蛋白在其中起着重要的作用。本综述介绍了植物ABC转运蛋白及其在植物次生代谢产物累积和跨膜转运中的研究进展。 相似文献
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小白鼠稀土代谢动力学及组织分布的研究 总被引：1，自引：0，他引：1
为探讨稀土在小白鼠体内吸收、分布和消除的动态规律,将78只小白鼠随机分为13组,按60 mg/kg.BW灌胃。结果表明,血液中稀土浓度-时间数据符合一级吸收二室模型,其主要代谢动力学参数为:T1/2α5.6412 h;Cmax 2.7640μg/mL;Tp 4.1817 h;Vd 29.8570 L/kg;T1/2β21.7185 h;C lB0.9312 L/kg.h-1。表明稀土在小白鼠体内吸收迅速,分布非常广泛,但各种消除过程都比较缓慢。不同组织间的稀土浓度有明显的差别,在肝中最高,其次是脾、肾、肌肉,最后是心脏。 相似文献
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吡喹酮及其主要代谢产物在草鱼体内代谢动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
[目的]研究吡喹酮及其主要代谢产物在草鱼体内的代谢动力学规律。[方法]运用高效液相色谱法(HPLC),研究淡水草鱼在单次口灌给药10 mg/kg剂量条件下,鱼体各组织中吡喹酮(PZQ)及吡喹酮一羟基代谢物(M1)的药动学差异。[结果]草鱼血浆、肠道、肝脏和肾脏内PZQ在各个时间点的药物浓度存在极显著差异(P0.01);PZQ在血浆、肠道、肝脏和肾脏的达峰时间分别为1.0、0.5、1.0和1.0 h,而药物峰浓度为0.41、0.45、0.72和0.44 mg/L,M1在血浆、肠道、肝脏和肾脏的达峰时间分别为48.0、0.5、6.0和48.0 h,而药物峰浓度为0.72、0.45、0.42和0.42 mg/g。这表明PZQ在草鱼体内吸收分布快,M1的达峰时间滞后于PZQ。二者达峰浓度相似表明M1是PZQ在草鱼体内主要代谢物。PZQ在血浆、肠道、肝脏和肾脏的消除半衰期(t_(1/2))分别为16.41、4.77、37.16和8.74 h,M1在血浆、肠道、肝脏和肾脏的消除半衰期(t_(1/2))分别为124、71、246和162 h,其消除半衰期明显比PZQ长,说明在鱼体中M1的残留时间比PZQ更长。[结论]在实际生产中,应注意对M1的检测。 相似文献
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【目的】研究马波沙星在罗非鱼Oreochromis niloticus体内的药物代谢动力学(简称药动学)特征,为临床合理用药提供参考。【方法】将罗非鱼随机分成2组,水温维持在30℃,以10 mg·kg-1分别单剂量肌内注射和口服给药,高效液相色谱(HPLC)-荧光检测法测定血浆中马波沙星的质量浓度,用Win Nonlin 6.1药动学软件的"非房室模型"分析药动学参数。【结果】肌内注射马波沙星后,药物吸收和消除均较口服快,体内分布广泛。达峰时间(tmax)为0.25 h,峰质量浓度(ρmax)为4.31μg·mL~(-1),消除半衰期(t1/2λz)为19.21 h,表观分布容积为3.94L·kg-1,药-时曲线下面积(AUC)为70.36μg·mL~(-1)·h-1。口服马波沙星后,药物吸收和消除均较慢,体内分布广泛。tmax为4.00 h,ρmax为2.45μg·mL~(-1),t1/2λz为22.67 h,表观分布容积为4.27 L·kg-1,AUC为76.66μg·mL~(-1)·h-1。【结论】10 mg·kg-1马波沙星能够有效治疗大多数敏感菌引起的罗非鱼感染。 相似文献
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本文报告了盐酸四环素在四匹健康成年马体内药代动力学过程。根据二室开放式模型的数学公式,算出了四环素在马体内代谢动力学的一些重要参数如下: 生物半衰期T 1/2β:5.79小时±3.33。维持有效浓度时间Tcp(ther):15.15小时±3.96,这说明四环素在马体内药效维持时间比人(为12小时)持久。药——时曲线下面积AREA 159.43(单位/毫升·时)±68.76。表观分布容积Vd:548.79(毫升/公斤)±74.23,表明它较广泛分布于各组织。清除率ClB:71.12(毫升/公斤·时)±18.72。为选择用药,决定给药方案(包括:给药途径、剂量、剂型、间隔时间及疗程等),提供可靠依据。 相似文献
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以豚鼠为试验动物,研究了１４Ｃ－标记的葡萄糖（１４Ｃ－ＧＬＵＣ）在动物体内的转运与代谢规律,其示踪动力学模型可用Ｃｔ＝１１５７．０４７６ｅ－０．０３５９ｔ＋１４．６５１５ｅ－０．０３４６ｔ－１１７１．６９１１ｅ－２．６９７６ｔ一级吸收二室模型来描述。研究还证明,ＣＮＴ对葡萄糖在动物体内转运与代谢有调控作用,有助于改善机体能量再分配。 相似文献
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[目的]对三聚氰胺在模拟养殖水体中生物体内的转化规律进行研究。[方法]利用微宇宙模拟水生态系统,以罗非鱼、田螺为试验动物,采用室内静水养殖,对三聚氰胺及其同系物在水生生物体内的含量变化进行分析。[结果]三聚氰胺进入水体后,能被水生生物迅速吸收。在试验初期水生生物体内的三聚氰胺以原体的形式排出体外,在试验后期一部分三聚氰胺经脱氨基作用逐步水解为三聚氰酸二酰胺、三聚氰酸一酰胺和三聚氰酸,以其原体和同系物的形式排出体外。[结论]该研究可为三聚氰胺在生物体内的代谢转化过程提供科学依据。 相似文献
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以豚鼠为试验动物,研究了＾１４Ｃ－标记的葡萄糖（＾１４Ｃ－ＧＬＵＣ）在动物体内的转运与代谢规律,其示踪动力学模型可用Ｃ＝１１５７．０４７６ｅ＾－０．０３５９ｔ＋１４．６５１５ｅ＾－０．０３４６ｔ－１１７１．６９１１ｅ＾－２．６９７６ｔ一级吸收二室模型来描述,研究还证明,ＣＮＴ对葡萄糖在动物体内转运与代谢有调控作用,有助于改善机体能量再分配。 相似文献
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【目的】研究甘油在动物体内的分布及代谢规律。【方法】以哈白兔为试验动物,利用同位素示踪法研究了3H-标记的甘油(3H-Glycerol)在动物体内的分布、转运与代谢规律,建立了其示踪动力学模型。【结果】皮下注射3H-Glycerol 95 h后,其主要分布于肾脏、肠及脂肪中,且表现为:肾>肠>脂肪>肝脏>脑>膀胱>胃>肌肉>心脏>生殖器>肺脏>脾脏。【结论】甘油在哈白兔体内的代谢具有其独特的示踪动力学方程,外源性CNT对甘油在哈白兔血液中的代谢及在组织和器官中的分布均有明显影响。 相似文献