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通过对肺靶向氟苯尼考明胶微球进行溶血实验、刺激实验及急性毒性试验,考察其对受试动物的血液相容性及毒性,评价肺靶向氟苯尼考明胶微球作为静脉注射药物的可行性和安全性。实验结果显示,不同剂量的肺靶向氟苯尼考明胶微球注射剂的溶血指数均小于5%,无明显毒性;10%氟苯尼考明胶微球注射剂对受试动物皮肤无明显刺激作用;肺靶向氟苯尼考明胶微球对小鼠的LD50为2.226 7 g/kg,LD5095%的可信限为1.950 2~2.635 6 g/kg。说明肺靶向氟苯尼考明胶微球毒副作用小,符合注射剂的相关要求,具有良好的临床应用前景。 相似文献
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恩诺沙星肺靶向明胶微球的制备及质量评价 总被引：2，自引：1，他引：1
研制恩诺沙星肺靶向明胶微球(ENR-GMS)并对其进行质量评价。采用乳化-化学交联法制备恩诺沙星肺靶向明胶微球,油镜下观察微球粒径大小及形态,并用显微照相机(Olym-pusDP12-2)拍照做记录。通过紫外分光光度法检测微球中恩诺沙星(ENR)的含量,进而计算得出其载药量和包封率,并通过溶出度测定法探讨其体外释放规律。制成的恩诺沙星肺靶向明胶微球为淡黄色粉末,油镜下大小较均匀,形态圆整、分散性较好,其内可见被包裹的黄色ENR粉末,平均直径约10.26μm。就粒径分布而言,5～12μm的微球占86.66%,载药量为4.51%,包封率为31%,在pH7.4的PBS缓冲液中的释药符合缓释特征,t1/2约为3.8h,比单纯的ENR延长3个多小时。体外释放实验显示前2.5h时释药量约37.02%,至第5.0h之间释药量达80.87%,之后逐步释放,至10h时药物释放累积量占总药量的87.96%。结果表明,制备出的恩诺沙星明胶微球符合肺靶向给药系统的要求,具有较好的缓释性和肺靶向性。 相似文献
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替米考星明胶微球在兔体内的靶向性研究 总被引：3，自引：0，他引：3
作者旨在研究替米考星明胶微球在兔体内的靶向性.采用高效液相色谱法测定肌内注射给药不同时间兔体各脏器组织的药物浓度,利用3p97药动学软件无房室模型计算药时曲线下面积,结果显示替米考星明胶微球肺脏的靶向效率较心脏、肌肉、肝脏和肾脏提高了5.18±0.13、3.11±0.06、3.94±0.06和3.74±0.02倍;肺脏、心脏,肌肉、肝脏和肾脏的相对摄取率分别为8.23±0.04、1.59±0.03、2.65±0.04、2.09±0.02和2.20±0.01;肺脏、心脏、肌肉、肝脏和肾脏的峰浓度比分别为2.22±0.04、0.42±0.02、0.46±0.01、0.61±0.02和0.71±0.02.表明替米考星明胶微球具有良好的肺靶向性,同时可以减轻替米考星的心脏毒性. 相似文献
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<正>1肺靶向制剂的研究中国农业大学肖希龙教授研制的恩诺沙星微球剂,具有有效的载药量和包封率,对药代动力学的研究也发现肺组织中药物含量显著高于其他组织,是该类型制剂的代表性药物。 相似文献
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以天然可生物降解的明胶为载体材料,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交试验优化空白明胶微球的乳化法制备工艺,并在此基础上制备了恩诺沙星明胶微球。结果显示,含药微球平均粒径为12.35μm,粒径7～30μm的微球占总数的92.3%,符合肺靶向的要求。恩诺沙星明胶微球载药量为20.67%、包封率为43.62%,动态透析法研究体外释放特性,符合Higuchi规律,释药t1/2比原药延长了约6倍,表明有明显的缓释功能。在37℃、相对湿度值（RH）75%考察3月,几乎无变化。兔体内分布试验表明具有明显的肺靶向性,肺中药代动力学行为符合三室开放模型。 相似文献
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《中国兽医学报》2015,(12):2014-2020
为获得具有缓释性能的蟾酥总内酯微球,以75%乙醇及二氯甲烷提取蟾酥粉,获得蟾酥总内酯;以聚乳酸(PLA)为包材,采用乳化-溶剂挥发法制备了蟾酥总内酯PLA微球。以扫描电子显微镜观察微球的形貌及颗粒大小,采用分光光度法测定该微球的包封率及载药量,采用动态透析法考察该微球的体外药物释放过程。采用高效液相色谱-质谱/质谱分析方法,获得了蟾酥总内酯溶液剂及PLA微球皮下注射大鼠后蟾毒灵的药代动力学参数。采用蟾酥总内酯PLA微球分别与泰乐菌素及氟苯尼考配伍,肌肉注射治疗临床猪喘气病,考察微球的协同疗效。结果显示,蟾酥总内酯在蟾酥中的含量为30.1%;制得的蟾酥总内酯PLA微球呈完整的圆球型,大部分微球粒径在1~10μm,微球平均载药量为23.4%,平均包封率为31.5%。在体外微球中蟾酥总内酯24 h释放30%,10 d释放67%,具有明显的药物缓释效果。大鼠皮下注射蟾酥总内酯PLA微球后,蟾毒灵的达峰时间(T_(max))、消除半衰期(t_(1/2))和平均滞留时间(MRT)分别是皮下注射蟾酥总内酯溶液剂的4.0,18.5,2.5倍,微球给药后蟾毒灵的血浆峰浓度值只有溶液剂的23.9%,表明PLA微球具有明显的药物缓释效果,可延长药效作用时间并减少药物毒性。蟾酥总内酯PLA微球与泰乐菌素及氟苯尼考联用治疗临床猪喘气病具有良好的协同作用。 相似文献
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氟苯尼考（Florfenicol，FFC）为甲砜霉素的单氟衍生物，又称氟甲砜霉素，自20世纪90年代初在我国上市以来，该产品以其广谱、高效、体内分布广泛、安全、动物专用、耐药性发生率低等特点，在畜牧业中已得到了广泛应用，但是由于氟苯尼考难溶于水，往往不能充分发挥其药效，这成为氟苯尼考研究开发和产业化的瓶颈，而靶向给药则可以选择性地将药物浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构，从而达到提高利用率、充分发挥药效的效果，为此，笔者特将对氟苯尼考靶向制剂的初步性研究介绍如下。 相似文献
