利福平乙基纤维素微球在小鼠体内的组织分布   总被引：1，自引：0，他引：1  

雷连成  陈伟  韩文瑜  徐国秋 《中国兽医学报》2002,22(6):615-617

以有机相分散、溶媒扩散二步法制备了利福平乙基纤维素微球，粒径范围2.5-12.5μm，其中粒径2.5-5.0μm的约占63％。采用微生物测定法研究了利福平乙基纤维素微球静脉给药后，利福平在小鼠体内的组织分布，且与游离利福平在小鼠体内组织分布进行了比较，小鼠单剂量静脉注射游离利福平或利福平乙基纤维素微球（相当于利福平原药）10mg/kg，测定0.5、1、3、7、12、24、48、72、120、168h共10个时间点各组织中的药物浓度。结果表明，游离利福平给药组和利福平乙基纤维素微球给药组在12h内均以肝脏中药物浓度为最高，为9.96-22.41μg/g，在3h内微球给药组高于游离药物给药组，7、12h微球给药组的药物浓度迅速下降，低于游离药物给药组；肾脏的药物浓度在12h内微球给药组明显低于游离药物给药组，24－168h微球给药组的药物浓度下降迟缓，显著高于游离药物给药组直到168药物浓度始终是微球给药组高于游离药物给药组，12h游离药物给药组已不能检出药物含量，而微球给药组直到168h仍维持在5.44μg/g，接近游离药物给药组的最高峰值；血清中利福平浓度在48h已不能检出，而微球给药组在168h为1.33mg/L；心脏、用脏微球给药组和游离药物给药组的药物浓度变化无统计学意义，与游离药物相比，利福平微球明显提高了肺脏中的药物分布，降低了利福平对肝脏、肾脏的毒性，并显著延缓了药物代谢，说明利福平微球具有长效、靶向作用。  相似文献   

利福平脂质体制备工艺的初步研究   总被引：4，自引：0，他引：4  

陈伟  雷连成  韩文瑜  徐国秋  蒲明  鲁会军 《中国兽药杂志》2002,36(4):24-26

用薄膜分散法制备利福平脂质体,在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出利福平脂质体的最佳制备工艺条件。结果表明,成膜后,在初次乳化温度为20℃,氯仿:PBS(v:v)为1:5,药脂比(g:g)为1:7,乳化速度为400r/min的条件下,先乳化30min,再将乳化温度升至30℃乳化30min,所制得的脂质体微球形态圆整,粒径在2.5~10μm范围内的占总数82.4%,其中5~10μm的占33.8%,包封率32.8%。  相似文献