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为了制备理想的胃靶向四环素掩味制剂,以聚丙烯酸树酯Ⅳ为囊材,通过乳化溶剂挥发法制备四环素微囊,并采用正交法优化溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的相对用量,筛选得最佳工艺组微囊载药量为69.58%,包封率为48.10%。体外评价结果显示,在近中性(pH6.6)口腔介质中,四环素从微囊中的释放得到有效抑制,5 min释放总药量的2.2%,即便30 min内也仅5.6%;随着释放介质的pH下降,四环素的释放速率显著加快,在胃酸(pH1.0)介质中,5 min即可释放出总药量的47.7%,2 h可达80%以上。该四环素微囊制备工艺简便,产物具有优异的胃靶向性,可发挥掩味及保护牙齿的作用,其应用前景广阔。 相似文献
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以淀粉和乙酰水杨酰氯为原料,合成了淀粉支载的阿司匹林高分子前药,用核磁共振谱对其进行结构表征,用紫外分光光度计测定阿司匹林的接入率,并在人工胃液和人工肠液中进行体外释放研究.结果表明,阿司匹林成功接入到淀粉分子上,该复合物在不同介质的体外释放中均呈现零级缓慢释药且释药的开始阶段无爆释现象出现,与阿司匹林相比较,其作用时间明显增长,有望显著减轻药物对胃粘膜和肠的刺激作用. 相似文献
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建立了烯丙孕素微囊中烯丙孕素的高效液相色谱含量测定方法,采用Kromasil 100-5 C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以流动相水-乙腈(30∶70,V/V)、检测波长236 nm、流速1.0 mL/min、柱温30℃、进样量20μL为色谱条件,无水乙醇为溶剂对微囊进行加热超声提取。结果表明,在烯丙孕素保留时间无干扰峰出现,在5~30μg/mL的浓度范围内线性关系良好(R 2=0.9993),回归方程为A=21468 C-10887;总平均回收率为(100.96±1.14)%,RSD为1.13%;三个浓度水平下RSD分别为0.83%、1.16%和1.8%。该方法准确可靠、选择性好、简便、快速,可用于烯丙孕素微囊含量测定及质量评价。 相似文献
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