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1.
1-脱氧野尻霉素(1-deoxyrijimycin,DNJ)是一种天然降血糖活性成分,在桑树中的含量最高。采用Discovery Studio2.1软件将DNJ分别与α-葡萄糖苷酶和异麦芽糖酶进行分子对接,从分子结构层面研究其降血糖作用机制。结果表明,DNJ分子能够与α-葡萄糖苷酶分子中的Gln438、Arg437和Phe455结合位点相互作用形成6个氢键,与异麦芽糖酶分子中的Gln279和Val216结合位点形成4个氢键,显示出抑制α-葡萄糖苷酶和异麦芽糖酶的活性,并且对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于对异麦芽糖酶的抑制作用。研究结果有助于对DNJ衍生物类降血糖药物的设计与研发。 相似文献
2.
桑叶1-脱氧野尻霉素(DNJ)对α-蔗糖酶的抑制动力学研究 总被引：5，自引：2，他引：3
从桑叶中提取的1-脱氧野尻霉素(DNJ)作为糖苷酶抑制剂具有降血糖的功能。为了解明桑叶DNJ对α-蔗糖酶的作用机制,应用酶抑制动力学分析桑叶DNJ(纯度95%)对α-蔗糖酶的抑制特性。通过建立的α-蔗糖酶酶促反应体系表明,在α-蔗糖酶质量浓度≤500μg/mL、反应时间8min以内时,反应体系呈现良好的线性趋势;抑制活性检测表明,桑叶DNJ对α-蔗糖酶具有明显的抑制作用,其半抑制浓度(IC50)为5.67mg/mL;依据酶抑制动力学曲线特征推断桑叶DNJ对α-蔗糖酶具有明显可逆的非竞争性抑制作用,其抑制常数Ki为6.73mg/mL。 相似文献
3.
1-脱氧野尻霉素(DNJ)的研究进展 总被引：18，自引：0，他引：18
1-脱氧野尻霉素（DNJ）是桑叶中的一种生物碱，它也存在于其他植物或细菌中，DNJ作为α-葡萄糖苷酶的抑制剂，具有降血糖，抗病毒，抗肿瘤转移等作用。另外，DNJ还是α-葡萄糖淀粉酶的有效的抑制剂。DNJ作为载体，可用于高纯度麦芽糖的酶合成，本文综述DNJ的化学结构。来源及用途。 相似文献
4.
59份野生桑桑叶中的DNJ含量及粗提物对α-糖苷酶的抑制活性 总被引：6，自引：2，他引：6
对来自云南省不同地区的59份野生桑桑叶中的1-脱氧野尻霉素(DNJ)含量,以及桑叶粗提物对淀粉酶、蔗糖酶和麦芽糖酶的体外抑制活性进行了测定,同时采用液-质联用(LC-MS)仪分离纯化桑叶粗提物中的DNJ,并对其抑制蔗糖酶的机制进行了初步研究,期望筛选出适用于治疗糖尿病药物开发的药用桑资源,以及为解析桑叶粗提物和纯化的桑叶DNJ抑制α-糖苷酶活性的机制提供线索。研究结果表明:不同来源的野生桑桑叶中的DNJ含量存在明显差异,其中来自开远地区的岩桑桑叶中DNJ的质量分数高达0.791 1%,是具有药用开发价值的野生桑资源;不同来源的野生桑桑叶粗提物对淀粉酶、蔗糖酶和麦芽糖酶活力的体外抑制率差异显著,但抑制活性的大小与样品中的DNJ含量不成正比,推测桑叶中除含有DNJ外还含有具有明显的α-糖苷酶抑制活性的多种DNJ类似物;从野生桑桑叶粗提物中分离纯化的DNJ对淀粉酶无明显抑制活性,但对蔗糖酶和麦芽糖酶有显著的抑制活性,对蔗糖酶表现为非竞争性抑制作用。 相似文献
5.
桑树药用资源的降血糖作用研究进展 总被引：5，自引：1，他引：4
桑属植物是重要的药用植物资源,本文概述了桑树药用资源的降血糖化学成分和作用机理研究进展。三种中药桑叶、桑白皮 和桑枝的主要降血糖化学成分是黄酮类化合物、生物碱和多糖等,其降血糖作用机理是抑制α-葡萄糖苷酶、抑制糖酶、抗氧化和促进胰岛素 分泌。 相似文献
6.
通过体外α-葡萄糖苷酶抑制试验和糖尿病模型小鼠动物试验,检验桑树内生菌菌株Stenotrophomonas maltophilia Y1和Micrococcus luteus Y2发酵产物的降血糖作用。结果表明,Y1和Y2菌株发酵液提取物对α-葡萄糖苷酶均具有显著的体外抑制作用,并呈现一定的剂量依赖性,半数抑制浓度(IC50)分别为2 307.56 mg/L和111.58 mg/L,在试验最大剂量下的抑制率分别达到59.17%和69.21%,均高于对照药物拜糖平(抑制率为53.06%)。动物试验表明,饲喂Y1菌株发酵液浓缩产物的糖尿病模型小鼠的空腹血糖(FBG)值和餐后血糖(PBG)值均低于模型组,分别存在显著和极显著差异,而对正常小鼠的血糖无明显影响,也未表现出毒副作用;调查饲喂发酵产物后糖尿病模型小鼠的体质量、进食量、饮水量、排尿量等指标,均得到明显改善。试验结果显示,2株桑树内生菌菌株的发酵液提取物均表现出与1-脱氧野尻霉素(DNJ)相同的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用,Y1菌株发酵产物表现出与DNJ相同的降低糖尿病模型小鼠血糖及改善糖尿病症状的作用特点。 相似文献
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8.
为了有效利用缫丝蚕蛹的功能性成分开发高附加值的降血糖药物,采用95%乙醇浸提蚕蛹活性物质,并依次选用石油醚、乙醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇对蚕蛹醇提物进行梯度极性溶剂萃取,获得不同萃取组分及水相组分。测定各相萃取组分对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性,结果显示:当石油醚、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取组分及水相组分的质量浓度为0.33mg/mL时,各相萃取组分对α-葡萄糖苷酶的体外抑制率分别为100%、58%、38.1%、36.93%、21.53%;各相萃取组分对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)分别为0.049、0.272、0.434、0.645、0.449 mg/mL。选择对α-葡萄糖苷酶抑制活性较强的石油醚相和乙醚相萃取组分,采用双倒数作图法检测其抑制作用类型均属于非竞争性抑制。 相似文献
9.
为探讨桑籽资源利用新途径,研究了桑籽中1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojimycin,DNJ)、黄酮类化合物和多糖的含量及其降血糖效果。结果表明,桑籽中富含DNJ,质量分数为0. 60%,但黄酮类物质及多糖的含量极低。用含4. 00%桑籽粉的饲料饲喂糖尿病小鼠4周后,其空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白(Hb A1c)水平分别比模型组降低了37. 23%、12. 95%和23. 33%,糖尿病小鼠的"三多一少"症状明显改善,降血糖效果与常规剂量的拜糖平相当。按照100 mg/kg和400 mg/kg的剂量给糖尿病小鼠灌胃桑籽粉粗提物,能显著提高小鼠的糖耐量,葡萄糖耐量的血糖曲线下面积比模型组分别降低了19. 05%和25. 75%;淀粉耐量的血糖曲线下面积分别降低了24. 26%和35. 88%。体外α-葡萄糖苷酶活性试验表明,桑籽粗提物对蔗糖酶和麦芽糖酶活性具有显著的抑制作用,且呈明显的量效关系,半抑制浓度(IC_(50))分别相当于桑籽生药量为14. 356 g/L和20. 752 g/L。结果表明桑籽中富含DNJ,具有显著的降血糖作用。 相似文献
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《蚕业科学》2015,(4)
为了开发利用蚕沙中的亚氨基糖类降血糖活性成分,采用阳离子交换树脂对蚕沙中的总亚氨基糖类成分进行富集纯化。以1-脱氧野尻霉素(DNJ)的含量作为考察指标,在筛选阳离子交换树脂种类的基础上进一步优化富集纯化工艺条件,并对总亚氨基糖类提取物进行α-葡萄糖苷酶活性抑制试验。001×7强酸型(H+)阳离子交换树脂对蚕沙总亚氨基糖类成分的富集效果最好,最佳富集纯化工艺为:按1 g阳离子交换树脂、1 g蚕沙提取液的比例上样,依次以p H 1的HCl溶液、水、0.5mol/L氨水洗脱,收集氨水洗脱液;将得到的氨水洗脱部分再以中性氧化铝纯化后,以50%乙醇洗脱;乙醇洗脱液60℃减压浓缩即得纯化的蚕沙总亚氨基糖类提取物。采用上述工艺条件从蚕沙中富集纯化的总亚氨基糖类提取物对α-葡萄糖苷酶的IC50为(0.056±0.002)mg/m L,具有良好的降血糖活性。 相似文献
11.
1-脱氧野尻霉素的来源及合成研究进展 总被引：2，自引：2，他引：2
1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,DNJ)是一种有效的α-糖苷酶抑制剂,具有显著的降血糖作用。野尻霉素最先从链霉菌中发现,而天然DNJ最先是从桑根皮中分离到的。在植物中,已从桑树(MorusL.)、鸭跖草(Commelina communis)、风信子(Hyacinthus orientalis)以及沙参属植物(Adenophora triphyllavar.japonica)中分离鉴定到DNJ,其中桑树中的DNJ含量最高,并且因桑品种、药用部位、季节气候、地理土壤、叶位和发育阶段等因素的不同而存在很大差异。在微生物中,已从多种链霉菌和芽孢杆菌中分离到DNJ,还发现从桑树中分离到的嗜麦芽寡养假单胞杆菌(Stenotrophomonas maltophilia)和藤黄微球菌(Micrococcus luteus)2种内生菌也能够产生DNJ,已对多种微生物产DNJ的发酵条件进行研究。在昆虫中,除家蚕(Bombyxmori)富含DNJ外,野桑蚕(Bombyxmandarina)、桑蟥(Rondotia menciana)、桑尺蠖(Phthonandria atrineata)、桑螟(Diaphani apy-loalis)等取食桑叶的单食性或寡食性昆虫也富含DNJ,昆虫体内的DNJ来源于食物,其中家蚕体内DNJ的含量因蚕品种、发育时期、组织器官以及饲料等因素的不同而异,家蚕随龄期进展存在着对DNJ的吸收富集和排泄的周期性变化。目前已经对链霉菌、芽孢杆菌和鸭跖草体内DNJ的生物合成途径进行了探索,发现不同物种体内DNJ的合成机制不同。另已探明了DNJ的3种主要合成方法,人工合成的一些DNJ衍生物已经应用于临床。 相似文献
12.
从桑枝皮醇提物萃取的不同组分及其体外生物活性 总被引：1，自引：0，他引：1
为了从桑枝皮中获取有效的药用功能性成分,以不同极性的有机溶剂石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇进一步萃取并分离桑枝皮醇提物(MBBEE)中的活性成分,获得的正丁醇萃取组分(n-BuOH)和剩余水相组分(Res)占MBBEE总量的94.26%(其中Res组分得率达73.72%,n-BuOH组分得率为20.54%),石油醚、氯仿、乙酸乙酯3种萃取组分的得率总共不足2%。对各种样品的活性成分检测表明,MBBEE中含有的总黄酮、总多酚和总糖3种活性成分分别为39.99、56.24和16.37mg/g,而以上3种活性成分在n-BuOH组分中分别为74.25、107.49和14.21mg/g,在Res组分中分别为262.16、118.70和75.88mg/g。对各种样品的氨基酸组成分析表明,游离氨基酸含量为n-BuOH组分>MBBEE>Res组分。各种样品的体外生物活性试验显示,MBBEE、n-BuOH组分和Res组分均具有很强的DPPH自由基清除作用以及对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用,其中:对DPPH自由基清除作用以Res组分最强,抑制中值(IC50)为100μg/mL;对酪氨酸酶抑制活性以n-BuOH组分最高,IC50为5.2μg/mL;对α-葡萄糖苷酶的抑制活性以Res组分最高,IC50为2.8μg/mL。试验结果表明,从桑枝皮醇提物中萃取的n-BuOH组分和Res组分是降血糖以及抗氧化、抗衰老、美白的功能性成分。 相似文献
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以产品开发为主旨,对牛类芽孢杆菌BD3526（CGMCC No.8333）发酵乳上清分别进行体外降糖效果验证、降糖乳制品的制备及其贮藏性能研究。结果表明：牛类芽孢杆菌BD3526发酵乳上清的体外降糖活性强（α-葡萄糖苷酶活性抑制率约90%）且稳定;以该上清作为核心组分制备降糖乳清饮料、降糖乳清粉和降糖乳粉3 种降血糖乳制品,其体外α-葡萄糖苷酶活性抑制率分别为57%、48%和37%,且微生物指标均符合国标要求;在不同温度（8、25、60 ℃）下贮藏6 个月后,各组降糖乳制品的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性基本不变,并且微生物指标显著优于对照组。 相似文献
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张姣姣 《青海畜牧兽医杂志》2019,(3):62-65,9
α葡萄糖苷酶抑制剂可以延缓或抑制葡萄糖在肠道内的吸收,有效降低餐后血糖的峰值,对Ⅱ型糖尿病的治疗有重要意义。目前常见的α葡萄糖苷酶抑制剂的天然来源主要有植物和微生物两大类,本文综述了近年来天然产物中对α葡萄糖苷酶有抑制活性的多种物质,旨在为从天然产物中开发新型安全高效的α葡萄糖苷酶抑制剂提供参考。 相似文献
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《蚕业科学》2015,(1)
桑树乳汁中含有的1-脱氧野尻霉素(DNJ)属于α-糖苷酶抑制剂,由于DNJ在哺乳动物体内的半衰期比较短,影响了对血糖的持续控制效果。分别以昆系大鼠、小鼠为实验动物,进行桑树乳汁和DNJ缓释颗粒体外、体内药物释放与降血糖效果试验,探究二者临床应用是否具有对血糖的持续控制效果。药物释放特性试验表明,制备的DNJ缓释颗粒在体内和体外的释放速度最慢,DNJ可以维持6~8 h不被完全降解代谢,桑树乳汁中的DNJ也可以维持3 h以上不被完全降解,而DNJ标准品仅能维持1 h不被完全降解。降血糖效果试验表明,昆系小鼠2次灌胃蔗糖后给予DNJ缓释颗粒均有明显抑制血糖升高的作用,桑树乳汁抑制小鼠血糖升高的作用也较为明显,而DNJ标准品则无明显抑制血糖升高的效果。研究结果提示:DNJ缓释颗粒和桑树乳汁均可以延缓DNJ在动物体内外的释放,从而延长DNJ在体内的存留时间,起到持续抑制血糖升高的效果。 相似文献
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研究旨在优化花色苷的提取工艺并考察其降血糖活性。试验以红菜苔皮为原料,通过单因素试验与正交试验探究酶法辅助超声优化花色苷的提取工艺。结果显示,酶法辅助超声提取红菜苔皮花色苷的最佳工艺条件为超声时间40 min、液料比20 mL/g、果胶酶与纤维素酶比例3∶1、pH值2.2、加酶量2‰,此条件下提取红菜苔皮花色苷含量为7.61 mg/g。体外降血糖试验发现,红菜苔皮花色苷对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为3.32、6.46 g/L,当花色苷水平为7.00%时,花色苷对α-淀粉酶的抑制率为77.00%,当花色苷水平为8.00%时,花色苷对α-葡萄糖苷酶的抑制率为86.00%,花色苷对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶为抑制类型均为反竞争的抑制。研究表明,酶法辅助超声提取红菜苔皮花色苷是一种高效的提取方法,可为天然红色素的生产及食用色素品种的筛选提供参考。 相似文献
20.
陕西省5个主栽桑树品种桑叶主要活性成分的含量及活性比较 总被引：1，自引：0，他引：1
为了解陕西省地理环境对桑叶主要活性成分的影响,利用液相色谱-质谱联用法对陕西省主栽的5个桑树品种桑叶中的5种主要活性成分进行定性及定量分析,同时通过DPPH、FRAP法和α-葡萄糖苷酶抑制率检测法测试其抗氧化性能和糖苷酶抑制活性。结果表明,不同桑品种桑叶中的活性成分含量及其生物活性均有显著差异。育711号中的荞麦碱和1-脱氧野尻霉素(DNJ)含量均显著高于其他品种,质量分数分别达到1.84和0.78 mg/g;桐乡青桑叶中的绿原酸和异槲皮苷含量显著高于其他品种,而强桑1号桑叶中的芦丁含量显著高于其他品种,质量分数分别为6.08、1.78和1.46 mg/g。桐乡青桑叶提取物的FRAP抗氧化活性显著高于其他品种,荷叶白桑叶提取物的DPPH自由基清除能力显著高于其他品种,经主成分分析发现这2个桑品种桑叶提取物的抗氧化活性优于其他品种。农桑14号桑叶提取物的α-葡萄糖苷酶抑制率显著高于其他品种,达到了95.90%。桑叶中的绿原酸含量普遍较高,质量分数达到0.39%～0.61%,表明桑叶可以作为一种富含绿原酸的潜在植物资源加以利用。 相似文献