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β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素联用在兽医学上的应用 总被引：1，自引：0，他引：1
陈志华 《广东畜牧兽医科技》2003,28(6):17-19
20世纪40年代,第一个β-内酰胺类抗生素青霉素的研制和应用,开创了抗生素治疗细菌性疾病的光辉时代。但细菌的耐药性也因抗生素的广泛应用而变得日益普遍,细菌对β-内酰胺类抗生素最主要的耐药机制是产生β-内酰胺酶,破坏β-内酰胺环使抗生素失活。β-内酰胺酶抑制剂的研制应用,恢复了β-内酰胺类抗生素的有效性,使β-内酰胺类抗生素得以继续发挥其在临床上强大的治疗作用。本文主要综述了β-内酰抑制剂的作用机制及其与β-内酰胺类抗生素联用的抗菌活性,以及在兽医临床上的应用概况。为有效地应用β-内酰胺类抗生素控制耐药菌感染提供参考。 相似文献
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阿莫西林-克拉维酸注射用混悬剂的药效学研究 总被引：3，自引：0，他引：3
阿莫西林(Amoxycillin，AMO)为兽医临床上普遍应用的半合成广谱青霉素，为β-内酰胺类抗生素。β-内酰胺类抗生素因为具有高效、广谱、低毒的特点，是当前临床上应用最多的一类抗菌药物之一。但AMO不耐酶，细菌对其易产生耐药性，细菌对AMO的耐药机理最主要的是产生β-内酰胺酶， 相似文献
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1生物化学机理1．1细菌产生破坏抗生素结构的酶β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要原因。由于β-内酰胺酶的产生，使其β-内酰胺环的酰胺键断裂而失去抗菌活性。该类酶可为染色体介导，也可为质粒介导。 相似文献
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头孢菌素类为半合成广谱抗生素,又称先锋霉素类抗生素,其化学结构中含β-内酰胺环,与青霉素类共称为β-内酰胺类抗生素。
1作用机理 本类抗生素的作用机理与青霉素相似,也是通过与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白结合而抑制细菌细胞壁的合成,从而导致细菌死亡,为繁殖期杀菌剂。 相似文献
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青霉素结合蛋白(Penicillin binding proteins,PBPs)是广泛存在于细菌表面的一种膜蛋白.PBPs为细菌细胞壁主要结构成分肽聚糖合成过程中所必需的转肽酶,对细菌生长发挥重要的作用.PBBs属于β-内酰胺类抗生素作用的主要靶位,各种β-内酰胺类抗生素通过与PBPs共价结合从而抑制PBPs的酶活性,阻碍细胞壁肽聚糖的合成,使细菌细胞壁缺损,导致菌体膨胀崩解[1]. 相似文献
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β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素耐药的细菌分泌的一种胞外酶，该酶可选择性分解牛奶中残留的β-内酰胺类抗生素，通过水解使β-内酰胺环打开而失去抗菌活性，类型众多，底物不同，特性各异。β-内酰胺酶包括以下几种：（1）青霉素酶，主要水解青霉素类，能被克拉维酸抑制；（2）头孢菌素酶，能水解头孢菌素，但对青霉素水解作用很弱， 相似文献
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摘要：产β-内酰胺酶是大肠埃希氏菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要机制。本文主要综述大肠埃希氏菌产ESBLs、AmpCβ-内酰胺酶的分类及各类型酶对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制。 相似文献
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兽医临床超广谱β-内酰胺酶的表型检测方法 总被引：3，自引：0，他引：3
β-内酰胺环类抗生素自上世纪60年代研制以来，一直广泛应用，目前占全球抗生素消量的50％，但近年来耐药菌株的出现使它们的使用受到严重威胁。研究显示，细菌对第三代头孢菌素的耐药主要是因为产生了能水解该类扰生素的超广谱β-内酰胺酶（Extend spectrum β-lactamses，ESBLs）。ESBLs大多是质粒介导的β-内酰胺酶，主要由大肠埃希氏菌与肺炎克雷伯菌产生，由于其能降低新的广谱头孢菌素的功效，造成体外药敏试验敏感而体内用药无效，严重影响β-内酰胺环类抗生素的疗效。 相似文献
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众所周知,青霉素类和头抱菌素类抗生素在化学上都属于β-内酰胺类抗生素。新卜内酞胺类抗生素则是在70年代发展半合成青霉素和头抱菌素基础上发展起来的,它保留了青霉素和头抱菌素的结构特点和优点,却起着肝内酰胺酶（青霉素酶）抑制剂的作用。单独应用时,抗菌活性低,当其与卜内酰胺类抗生素合用时,使许多产生卜内配胺酶的耐药菌,变成敏感菌,大大减少卜内酰胺抗生素的剂量,从而增加了效果。因此,这类药物（β-内酰胺酶抑制剂）是当前抗生素领域发展的新趋势,也是半合成抗生素中最引人注目的新进展,在抗细菌感染中将开辟一新纪元… 相似文献
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旨在揭示金黄色葡萄球菌针对β-内酰胺类抗生素可能存在细胞壁增厚的耐药机制。2016-2018年间，采集宁夏地区部分奶牛养殖场临床及亚临床型乳腺炎的乳样，通过显色培养基鉴别、镜检及PCR方法，分离鉴定牛乳源金黄色葡萄球菌；利用微量肉汤稀释法测定细菌对14种抗菌药物的耐药性，了解本地区金黄色葡萄球菌的耐药率及多重耐药情况；通过qRT-PCR方法检测细胞壁增厚相关的pbpB、murG、glmU、atlR基因转录丰度，并结合透射电镜进行形态观察，以确定增厚及发生原因。结果显示，分离鉴定出261株牛乳源金黄色葡萄球菌，其中包括9株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin-resistant Staphylococcus aureus，MRSA）。药敏试验结果显示，金黄色葡萄球菌对β-内酰胺类抗生素具有较高的耐药率，其中氨苄西林为79.69%，青霉素为78.54%。多重耐药情况是以3、7和8重耐药的菌株居多；其中1株耐药种数达14种之多。qRT-PCR结果表明，4种相关基因的转录丰度均极显著上调（P<0.001或P<0.01）。透射电镜观察发现，甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（methicillin sensitive Staphylococcus aureus，MSSA）JY21菌株的细胞壁在64和128 μg·mL-1的青霉素浓度下，较对照组均极显著增厚（P<0.001），并可见细胞壁表面粗糙，有结节状凸起；但药物浓度从64 μg·mL-1升高至128 μg·mL-1细胞壁不再显著增厚（P>0.05）。MRSA WLD10菌株细胞壁未出现明显增厚（P>0.05）。综上所述，本地区牛乳源金黄色葡萄球菌针对β-内酰胺类抗生素，存在细胞壁增厚的耐药机制；增厚的原因主要是肽聚糖的过度合成及细胞自溶的减少。与MSSA JY21菌株相比，细胞壁增厚并非MRSA WLD10重要的耐药机制。 相似文献