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1.
苯并咪唑氨基甲酸酯类药物抗猪囊尾蚴的作用靶点 总被引：2，自引：1，他引：2
【目的】研究苯并咪唑氨基甲酸酯类抗囊药物对猪带绦虫囊尾蚴的作用靶点，为药物的类型衍化和新药开发提供理论依据。【方法】测定体外培养的和猪体内的囊尾蚴于阿苯哒唑和奥芬哒唑分别作用后能量代谢途径物质含量及其关键酶活性变化。【结果】阿苯哒唑和奥芬哒唑对体外培养猪六钩蚴、未成熟期和成熟期猪囊尾蚴，以及体内发育未成熟期和成熟期猪囊尾蚴的糖无氧分解途径、丙酮酸羧化支路与逆向三羧酸循环途径均有一定程度抑制作用，代偿性促进糖异生及蛋白质、脂类和核酸分解途径，葡萄糖吸收受阻。阿苯哒唑和奥芬哒唑体外非竞争性抑制延胡索酸还原酶复合体活性。【结论】并咪唑氨基甲酸酯类抗囊药物非竞争性抑制猪囊尾蚴FR复合体活性，抑制葡萄糖的摄取。 相似文献
2.
To investigate the effects and mechanisms of the benzimidazole carbamate and benmidine drugs on Cysticerci cellulosae and choose effective drugs on Cysticerci cellulosae, the membrane metabolism of Cysticerci cellulosae in vitro was tested after three kinds of drugs which were used respectively. The indexes included the contents of lipids, the contents of SA and the changes of the membrane fluidity. The results showed that oxfendazole could inhibit the membrane metabolism of immature and mature Cysticerci cellulosae in vitro, and albendazole only inhibited the mature one, while thibendimidine neither acted on the immature nor mature one. 相似文献
3.
GAOXue-jun LIQing-zhang LIXia 《东北农业大学学报(英文版)》2004,11(2):156-159
The activity of fumaric reductase in Cysticercus cellulosae tissue homogenate with albendazole and oxfendazole individually was detected. Results showed that the two kinds of drugs both could inhabite the activity of fumaric reductase. The results indicate that the mechanism of action of benzimidazole carbamate drugs is probably inhabiting the complex of fumaric reductase noncompetently, thus lead to the exhaostion of energy and death. 相似文献
4.
猪体内囊尾蚴发育过程中能量代谢酶组织化学观察 总被引：2，自引：0，他引：2
采用酶组织化学技术半定量观察猪体内囊尾蚴发育过程中乳酸脱氢酶 (L DH)、琥珀酸脱氢酶 (SDH)、谷氨酸脱氢酶 (GDH)、三磷酸腺苷酶 (ATPase)、酸性磷酸酶 (ACP)、碱性磷酸酶 (AKP)、6 -磷酸葡萄糖酶 (G6 Pase)、黄嘌呤氧化酶 (XOD)、脂酶 (FE)活性的变化。结果表明 ,随虫体发育 SDH,FE,ACP,AKP,ATPase活性升高 ,L DH,GDH,XOD无明显变化 ,未显示 G6 Pase活性。结果揭示随虫体生长发育糖类与脂类分解产生能量的代谢通路及物质转运途径增强 ,乳酸酵解、氨基酸分解、核苷酸分解途径无明显变化 ,虫体可能不具有糖异生作用。 相似文献
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猪囊尾蚴体内发育过程中能量代谢变化规律的研究 总被引：4，自引：0，他引：4
研究猪囊尾蚴体内发育过程中能量代谢变化规律,应用分光广度法系统地测定了体内发育过程中猪囊尾蚴磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(PEPCK)、丙酮酸激酶(PK)、延胡索酸还原酶(FR)、异柠檬酸脱氢酶(ICD)、苹果酸酶(ME)活性的变化及葡萄糖(GLC)含量、乳酸(LAC)含量的变化。结果表明,随虫体发育PEPCK、FR、ICD成升高趋势,PK活性和PK/PEPCK比值呈下降趋势,GLC和LAC略有升高。提示随虫体生长发育PK代谢通路减弱而PEPCK通路增强。 相似文献
6.
【目的】利用GC-MS代谢组学技术研究阿苯达唑对患微粒子病家蚕血淋巴代谢物的影响,从代谢组学角度阐明阿苯达唑的作用机制,为以阿苯达唑为主剂研发新的家蚕微粒子病治疗药物提供理论依据。【方法】对五龄起蚕接种家蚕微孢子虫（Nosema bombycis,N.b）建立家蚕微粒子病模型,分别于攻毒后12、24、48、72和96 h开始饲喂阿苯达唑混悬液处理桑叶直至上蔟结茧,以未攻毒未给药的家蚕为对照,待化蛹后逐头镜检调查家蚕感染率,以评价阿苯达唑的治疗效果;同时采用GC-MS代谢组学技术进行非靶向代谢组学研究,筛选患微粒子病蚕体血淋巴中的差异代谢物,并通过MetaboAnalyst 4.0进行代谢通路分析。【结果】阿苯达唑对家蚕微粒子病具有显著的治疗效果,药物作用的关键时间是攻毒后24~48 h。与对照组家蚕血淋巴相比,从模型组家蚕血淋巴中共筛选并定性获得47种差异代谢物,其中27种代谢物呈下降趋势、20种代谢物呈上升趋势。对模型组与阿苯达唑给药组的家蚕血淋巴样本进行比较分析,结果发现除木酮糖、D-葡萄糖-6-磷酸、肌醇、泛酸、甲基丁二酸和油酸外,阿苯达唑对多数与家蚕微粒子病相关的代谢物具有干预调节作用。通过MetaboAnalyst 4.0进行通路分析,发现家蚕感染N.b后有6条主要的代谢通路发生明显变化,分别为:①淀粉和蔗糖代谢;②苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸的生物合成;③苯丙氨酸代谢;④甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢;⑤谷胱甘肽代谢;⑥磷酸肌醇代谢。家蚕添食阿苯达唑混悬液处理桑叶后能有效减轻上述代谢通路的改变,从而促使患微粒子病家蚕处于较正常的生理状态。【结论】阿苯达唑对家蚕微粒子病具有显著的治疗效果,药物作用的关键时间在N.b感染后24~48 h,结合N.b的生活史,可全面揭示阿苯达唑治疗家蚕微粒子病的作用机制,即阿苯达唑通过抑制N.b在蚕体内的裂殖体增殖,有效降低N.b感染对家蚕氨基酸代谢和能量代谢的破坏作用,维持家蚕的正常生理状态,而达到治疗效果。 相似文献
7.
【目的】比较4种穿心莲内酯衍生物（A2、A4b、A4d、A4e）与羟基马桑毒素（Tutin）对粘虫生理代谢影响的差异,为探索新型植物源杀虫剂提供依据。【方法】粘虫3龄幼虫采用Tutin和A2、A4b、A4d、A4e经活体和离体2种方法处理后制备粗酶液,用比色法测定试虫超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和过氧化物酶（POD）3种保护酶的活力,通过酶比活力对比分析活体处理不同时间酶活力的变化及2种处理方法酶活力水平的一致性。【结果】活体试验结果表明,Tutin、A2、A4b、A4d、A4e对粘虫体内POD、CAT活力有抑制作用,而对SOD活力有促进作用;在5种化合物中,整体而言,A4b和A4e对3种保护酶的影响较大。离体测定结果表明,粘虫体内POD、CAT和SOD活力的变化趋势与活体测定结果相似。【结论】A2、A4b、A4d、A4e和Tutin通过对粘虫幼虫3种保护酶活性的干扰,削弱了其对氧自由基和H2O2的解毒代谢功能,表明4种穿心莲内酯衍生物可以作为新型植物源杀虫剂。采用活体与离体2种方法对粘虫比活力的测定结果一致。 相似文献
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猪囊尾蚴dUTPase基因的克隆、表达及其产物的酶学活性分析 总被引：1，自引：0，他引：1
【目的】克隆、表达猪囊尾蚴dUTPase基因并分析其酶学活性。【方法】通过RT-PCR的方法克隆猪囊尾蚴dUTPase基因,将其与pET载体连接并在原核系统中高效表达;表达产物经Ni柱纯化后进行酶学活性测定。【结果】序列分析表明猪囊尾蚴dUTPase基因与六钩蚴的dUTPase基因核苷酸同源性为100%,而且其氨基酸序列中同样存在5个保守基序。SDS-PAGE显示在21kD附近出现与目的蛋白大小相符的特异条带,表达产物经纯化后dUTPase的含量为2.863mg·mL-1。酶学活性试验证实重组dUTPase能特异性降解dUTP,同时EDTA可以抑制dUTPase的活性;而Mg2+可以增强猪囊尾蚴dUTPase的活性。【结论】成功克隆表达了猪囊尾蚴dUTPase基因并鉴定了它的酶学活性,为进一步研究dUTPase在猪囊尾蚴中的生物学功能奠定了基础,同时也为抗猪囊尾蚴病的药物设计和开发提供了研究基础。 相似文献
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枯草芽孢杆菌FR4对采后草莓的保鲜效果 总被引：6，自引：0，他引：6
研究了枯草芽孢杆菌FR4对草莓病原菌灰葡萄孢霉的抑制效果及贮藏品质的影响。在抑菌试验的基础上,分别采用活菌液、离心上清液和过滤液对新鲜草莓进行处理,处理后的草莓置于常温下(20±1℃),每隔24 h观察草莓的腐烂情况,并对草莓品质指标进行检测。结果表明:FR4活菌液和离心上清液对灰葡萄孢霉的抑制效果较好,过滤液次之,但均显著好于对照;不同处理可明显减少草莓腐烂率,降低失重率,减少还原糖含量和可滴定酸含量的损失,但对Vc含量没有显著影响,且活菌液和离心上清液处理优于过滤液。 相似文献
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苯并咪唑氨基甲酸酯类抗蠕虫药物作用机理研究进展 总被引：5，自引：0，他引：5
苯并咪唑氨基甲酸酯类是一类几年来发展非常迅速的抗寄生虫防治药,是许多寄生蠕虫疾病治疗的首选药物。目前对苯并咪唑氨基甲酸酯类抗蠕虫药物的基本作用机理仍不清楚,有两种理论,一种认为此类药物的基本作用机理是抑制蠕虫的延胡索酸还原酶复合体,另一种认为药物是与蠕虫微管蛋白结合从而阻止微管形成以至杀灭虫体。文章简述了国内外有关的研究进展。 相似文献
11.
W Yi PM Clark DE Mason MC Keenan C Hill WA Goddard EC Peters EM Driggers LC Hsieh-Wilson 《Science (New York, N.Y.)》2012,337(6097):975-980
Cancer cells must satisfy the metabolic demands of rapid cell growth within a continually changing microenvironment. We demonstrated that the dynamic posttranslational modification of proteins by O-linked β-N-acetylglucosamine (O-GlcNAcylation) is a key metabolic regulator of glucose metabolism. O-GlcNAcylation was induced at serine 529 of phosphofructokinase 1 (PFK1) in response to hypoxia. Glycosylation inhibited PFK1 activity and redirected glucose flux through the pentose phosphate pathway, thereby conferring a selective growth advantage on cancer cells. Blocking glycosylation of PFK1 at serine 529 reduced cancer cell proliferation in vitro and impaired tumor formation in vivo. These studies reveal a previously uncharacterized mechanism for the regulation of metabolic pathways in cancer and a possible target for therapeutic intervention. 相似文献
12.
为研究巨峰葡萄在不同海拔地区最有效的栽培模式,提高葡萄果实品质,增加南方葡萄产业经济效益,以390m和1 150m钢架避雨栽培和露地栽培的巨峰葡萄为试验材料,研究不同海拔和栽培模式对巨峰葡萄果实可溶性糖及相关糖代谢酶活性的影响。结果表明:成熟的巨峰葡萄果实中的可溶性糖为葡萄糖、果糖和蔗糖,葡萄糖和果糖为主,蔗糖含量少,酸性转化酶(AI)和蔗糖合成酶分解方向(SSI、SSc)活性较高,而中性转化酶(NI)、蔗糖磷酸合成酶(SPS)和蔗糖合成酶合成方向(SSII、SSs)酶活性较低。高海拔(1 150m)地区和钢架避雨栽培模式均可以提高巨峰果实中可溶性糖的含量和相关糖代谢酶活性,提高葡萄果实品质。 相似文献
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近年来,同住素示踪技术得到迅速发展,并广泛应用于农业,对生物领域的研究与发展起到了重要作用．该技术由于灵敏度高,试验周期短,试验结果准确、可靠,简化操作程序,可在机体正常生理条件下进行,可区分体系中原有分子和新加入的分子等优点而得到广泛应用．在动物营养学研究中主要用于添加物代谢与吸收的研究、肠道吸收与体外摄取评定、体内转移与分布、^15N示踪在蛋白质代谢研究中的应用以及比较研究中．阐述了同位素示踪技术的发展情况、优缺点、基本工作程序以及在动物消化代谢研究中的应用,并指出同位素示踪技术具有广阔的应用前景． 相似文献
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用镜检东方次睾吸虫囊蚴阳性的麦穗鱼饲喂雏鸭，连续１０天后，经口投服丙硫苯咪唑，驱虫１２小时后，剖检并收集虫体，扫描电镜和透射电镜检查。结果表明，口服丙硫苯咪唑后，扫描电镜下可见虫体皱缩，口、腹吸盘以及部分体壁凹陷，体棘脱落等损害。透射电镜下可见虫体肌层肌纤维数量增多，纵切面肌纤维呈波浪状外观，横切面可见肌纤维数量增多，同时还可见到空隙增多。卵黄腺细胞发育受抑制，Ⅰ期和Ⅲ期卵黄细胞增加，而Ⅱ卵黄细胞明显减少。 相似文献
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[目的]研究玫瑰和月季双花提取物对小鼠糖耐受量的影响及其作用机制。[方法]对小鼠分别进行葡萄糖负荷和淀粉负荷试验,检测给药后不同时间的小鼠血糖水平,并测定双花提取物对α-D葡-萄糖苷酶、蔗糖酶、α-淀粉酶活性的抑制作用。[结果]与正常对照组相比,双花提取物明显降低葡萄糖和淀粉负荷的小鼠血糖水平,对糖苷酶活性也有不同程度的抑制作用。[结论]双花提取物可通过抑制α-糖苷酶活性有效降低餐后血糖水平,作用特点有别于阿卡波糖。 相似文献
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Munn DH Sharma MD Lee JR Jhaver KG Johnson TS Keskin DB Marshall B Chandler P Antonia SJ Burgess R Slingluff CL Mellor AL 《Science (New York, N.Y.)》2002,297(5588):1867-1870
Antigen-presenting cells (APCs) can induce tolerance or immunity. We describe a subset of human APCs that express indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) and inhibit T cell proliferation in vitro. IDO-positive APCs constituted a discrete subset identified by coexpression of the cell-surface markers CD123 and CCR6. In the dendritic cell (DC) lineage, IDO-mediated suppressor activity was present in fully mature as well as immature CD123+ DCs. IDO+ DCs could also be readily detected in vivo, which suggests that these cells may represent a regulatory subset of APCs in humans. 相似文献
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外源糖对苹果果实山梨醇代谢相关酶活性的影响 总被引：1，自引：0，他引：1
以新红星苹果为试材,采用果实圆片孵育体系研究了外源糖对SDH和SOX活性的影响。结果表明:在整个发育过程中,苹果果实的SDH活性与葡萄糖、果糖和蔗糖含量间不存在显著的相关性;而SOX活性与葡萄糖和果糖含量间存在极显著的相关性。外源山梨醇和蔗糖均可提高发育前期和发育后期苹果果实的SDH和SOX活性,其中以山梨醇的诱导作用最为显著。外源葡萄糖对SDH活性的增加具有显著的促进作用,但抑制SOX活性,而外源果糖对苹果果实SDH和SOX活性的诱导效果与葡萄糖恰好相反。结果还表明,外源糖对发育前期苹果果实SDH和SOX的诱导作用均显著高于对发育后期苹果果实的诱导作用。由此推断,苹果果实中山梨醇代谢相关酶的活性变化受到可溶性糖的调控。 相似文献
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松油烯-4-醇对粘虫几种代谢酶及酚氧化酶的影响 总被引：3，自引：0，他引：3
【目的】探讨杀虫植物砂地柏Sabina vulgaris精油中主要杀虫成分松油烯-4-醇的作用机理。【方法】以点滴法处理粘虫5龄幼虫后,测定兴奋期、痉挛期、麻痹期及复苏期等4个中毒阶段试虫体内4种代谢酶及酚氧化酶（PPO）的活性。【结果】松油烯-4-醇仅在麻痹期对酸性磷酸酯酶（ACP）具有一定的抑制作用,而在其它时期均可明显激活ACP及碱性磷酸酯酶（AKP）;对谷胱甘肽S转移酶（GSTs）则表现出先抑制后恢复的趋势;可显著抑制细胞色素P450 O-脱甲基活性,各中毒阶段酶抑制率分别为26.27%、46.03%、80.24%和90.22%;离体和活体条件下,均可显著抑制PPO活性。【结论】松油烯-4-醇对粘虫代谢酶系细胞色素P450、GSTs及PPO的抑制与其毒杀活性有关,而中毒试虫的复苏可能与GSTs活性的恢复有关。该化合物可开发为新型农药或增效剂,在害虫抗性治理中具有潜在的应用价值。 相似文献