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【目的】制备盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物,并评价其溶解度和稳定性。【方法】通过L9(34)正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备盐酸沙拉沙星包合物的工艺。采用紫外可见分光光度法测定药物的质量浓度,考察药物和包合物的溶解度及光稳定性;用X射线衍射对制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物进行表征。【结果】盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备条件为:盐酸沙拉沙星与β-环糊精投料质量比为1∶5、包合温度30℃、反应时间3h,在该条件下制备的盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的收率为86%;其溶解度及稳定性分别是原料药的4.87倍和1.83倍;X射线衍射分析表明,盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物制备成功。【结论】确定了盐酸沙拉沙星β-环糊精包合物的最佳制备工艺条件,在该条件下制备的包合物可以提高盐酸沙拉沙星的溶解度和稳定性。 相似文献
2.
【目的】研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代学、药效动力学联合参数,确定盐酸沙拉沙星治疗鲫鱼细菌性疾病的防耐药突变用药方案。【方法】测定盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的体外最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)、抗菌后效应(PAE)、防耐药突变浓度(MPC)和防耐药突变选择窗(MSW);给鲫经口灌服不同剂量(20,30,40mg/kg)的盐酸沙拉沙星,于给药后0.5,1,2,4,6,8,10,12,16,24,48h取血清及肌肉样品,研究盐酸沙拉沙星在鲫鱼体内的药代动力学,然后结合药代动力学和药效动力学结果,确定盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的合理给药方案。【结果】盐酸沙拉沙星对嗜水气单胞菌的MIC为0.5μg/mL,MBC为2.0μg/mL,MPC为2.5μg/mL,MSW为0.5~2.5μg/mL。按20,30,40mg/kg剂量给鲫鱼经口灌服盐酸沙拉沙星后,鲫鱼体内的血药质量浓度大于MPC的维持时间分别为0,4.0,24.0h;AUC24/MIC分别为8.44,78.20,164.96;Cmax/MIC分别为4.496,6.662,15.294。【结论】40 mg/kg灌服剂量能使鲫的血药浓度维持在MPC以上的时间≥(24-PAE)h、AUC24/MIC≥100或Cmax/MIC8,因此建议盐酸沙拉沙星防治嗜水气单胞菌引起的鲫鱼细菌性败血症的防突变用药方案为:给药剂量40mg/kg,每日给药1次,休药期不低于10d。 相似文献
3.
[目的]测定黄颡鱼源嗜水气单胞菌对盐酸沙拉沙星的耐药性,为制定盐酸沙拉沙星在水产动物疾病防治中的用药程序提供参考依据.[方法]采用二倍稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）,以传代法测定菌株的耐药性获得和消失速率.[结果]盐酸沙拉沙星对WZAh-01、WZAh-02、WZAh-03和YFAh-04菌株的MIC分别为0.625、0.3125、0.3125和0.15625 μg/mL;在含有盐酸沙拉沙星的培养基中连续传代8次后,4株供试菌株的MIC上升了64～512倍;将获得的强耐药性诱变菌株于4℃中保存30 d,结果发现WZAh-02 、WZAh-03和YFAh-04菌株的MIC下降了50％,WZAh-01菌株的MIC保持不变.[结论]黄颡鱼源嗜水气单胞菌经连续8代的耐药性诱导后对盐酸沙拉沙星获得很强的耐药性,且产生耐药突变后的菌株具有相当稳定的遗传性,耐药性在短期内很难消除,因此在实际生产上不宜常用或滥用盐酸沙拉沙星. 相似文献
4.
[目的]研究盐酸沙拉沙星胶囊在蚕体内的药物代谢动力学特征。[方法]采用微生物法测定家蚕食下不同浓度的盐酸沙拉沙星胶囊后不同时间血液中的药物含量。[结果]分别给5龄家蚕添食51、02、0 mg/kg盐酸沙拉沙星后,AIC值分别为-37.72547、11.076 95和27.447 15,拟合度良好;主要药动学参数吸收速率常数ka分别为0.835、0.8200、.653 h-1,达峰时间Tmax分别为2.8872、.7372、.765 h,最高血药浓度Cmax分别为3.9106、.609、11.032μg/ml。蚕食盐酸沙拉沙星后蚕体内的血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放式模型,盐酸沙拉沙星在蚕体内吸收迅速、达峰时间短（2.8 h左右）,最高血药浓度与添食剂量成正比、消除半衰期较短的药物代谢动力学特征,适合日内多次给药。[结论]该研究为制定蚕病的临床合理用药方案提供了药物动力学依据。 相似文献
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在水温为(29.0±1.0)℃、盐度为3.3%条件下,以30mg/kg的剂量单次药饵投喂凡纳滨对虾盐酸沙拉沙星后,分别取凡纳滨对虾血淋巴、肝胰腺和肌肉样品,采用反相高效液相色谱法测定样品中的药物浓度。结果表明:盐酸沙拉沙星在肝胰腺中的药物残留浓度远高于血淋巴和肌肉,后两者的药物残留浓度比较低而且血淋巴中的残留浓度高于肌肉;给药后盐酸沙拉沙星在血淋巴、肝胰腺和肌肉中的消除速率快慢不一,在肌肉中消除速度最快,肝胰腺中的消除速度快于血淋巴。 相似文献
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静注和口服盐酸沙拉沙星的药物动力学研究 总被引：1，自引：0，他引：1
伊利莎蛋鸡8只单次快速静脉注射盐酸沙拉星10 mg/kg (以沙拉沙星计)后,利用高效液相色谱法测定血清中沙拉星的浓度.房室模型分析表明:血药浓度时间数据适合无吸收因素二室模型,其消除半衰期(t1/2β)、表观分布容积(Vd)、总体清除率(CLB)和药时曲线下面积(AUC)分别为 (2.47±0.87O h、(5.10±2.25) L/kg、(1.42±0.24) L/kg.h和(7.27±1.37) μg/m l.h.伊利莎蛋鸡8只口服盐酸沙拉沙星溶液10 mg/kg (以沙拉沙星计)后,药物在体内呈现有吸收单室模型,其吸收半衰期(t1/2ka)、消除半衰期(t1/2ke)、血药达峰时间(Tmax )、药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积分别为(0.32±0.15) h、(3.68±0.89) h、(1.25±0.35) h、(0.86±0.28)μg/ml和(5.53±1.95)μg/ml.h.鸡内服盐酸沙拉沙星混悬剂(以淀粉混)10 mg/kg (以沙拉沙星计)后,药物吸收不规则,统计矩理论分析表明:药时曲线零阶矩(AUC)、药时曲线一阶矩(MRT, 平均驻留时间)和消除半衰期(t1/2ke)分别为(1.03±0.27)μg/ml.h、(6.22±0.76) h和(2.81±0.59)h.鸡内服盐酸沙拉沙星溶液剂后的生物利用度(F)为76.03%, 内服盐酸沙拉沙星淀粉混悬剂的生物利用度(F)仅为14.22%. 相似文献
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在弱酸性介质中, 盐酸丁卡因(TA·HCl)与曙红Y形成1∶1的离子缔合物, 引起溶液共振瑞利散射(RRS)显著增强, 最大散射峰位于279 nm, 在一定范围内TA·HCl浓度与散射增强程度(ΔI)成正比, 可用于TA·HCl的测定;反应有很高的灵敏度, 对TA·HCl的检出限(3σ)为0.005 μg/mL;考察了共存物质的影响, 表明方法有良好的选择性. 基于TA·HCl与曙红Y反应产物的RRS光谱, 发展了一种高灵敏、简便快速测定痕量TA·HCl的新方法. 用于人血清和尿液中TA·HCl测定, 平均回收率94.7%～103.3%之间. 相似文献
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在弱酸性介质中, 盐酸丁卡因(TA·HCl)与曙红Y形成1∶1的离子缔合物, 引起溶液共振瑞利散射(RRS)显著增强, 最大散射峰位于279 nm, 在一定范围内TA·HCl浓度与散射增强程度(ΔI)成正比, 可用于TA·HCl的测定;反应有很高的灵敏度, 对TA·HCl的检出限(3σ)为0.005 μg/mL;考察了共存物质的影响, 表明方法有良好的选择性. 基于TA·HCl与曙红Y反应产物的RRS光谱, 发展了一种高灵敏、简便快速测定痕量TA·HCl的新方法. 用于人血清和尿液中TA·HCl测定, 平均回收率94.7%～103.3%之间. 相似文献
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国产盐酸沙拉沙星体外抑菌活性研究 总被引：2，自引：0，他引：2
采用微量稀释法,测定了国产盐酸沙拉沙星对９种１１８株畜禽常见病原微生物的体外抑制活性。该药物对被检７株支原体的作用较差,ＭＩＣ为３μｇ／ｍｌ,而对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的抑菌活性强,ＭＩＣ小于或等于０．５μｇ／ｍｌ,其中：对革兰氏阴性菌作用更强,除绿脓杆菌外,ＭＩＣ小于等于０．１２５μｇ／ｍｌ,盐酸沙拉沙星的ＭＩＣ（最低抑菌浓度）曲线与ＭＢＣ（最低杀菌浓度）曲线比较接近,表明该药物为一杀菌剂, 相似文献
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为制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊,解决沙拉沙星原药溶解度低,理化性质不稳定的问题。通过响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物的制备工艺,采用液相色谱法对沙拉沙星/β-环糊精包合物进行载药量及溶解度测定,以干燥失重试验和影响因素试验对沙拉沙星/β-环糊精包合物的含水量与稳定性进行评价。结果显示,优化后的包合工艺参数为沙拉沙星与β-环糊精摩尔比1∶2,搅拌温度50 ℃,搅拌时间4 h,喷雾干燥工艺为温度160 ℃,泵速6.3 r·min -1。液相色谱方法学结果表明:沙拉沙星在质量浓度9.94~99.40 μg·mL -1范围内,线性关系优良,回归方程为Y=34.66X-15.867,相关系数为0.999 9。影响因素试验与干燥失重试验表明,制备的沙拉沙星/β-环糊精包合物物理化学性质稳定,包合物含水量小于2%,流动性良好。结果表明,沙拉沙星/β-环糊精包合物的成功制备明显改善了药物的理化性质,对沙拉沙星的应用与推广具有积极作用。 相似文献
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水热氢氧化钾改性花生壳对染料的吸附性能 总被引：2，自引：2，他引：0
为了实现花生壳的资源化利用,以氢氧化钾为活化剂,采用水热法制备了改性花生壳吸附剂,并将其用于罗丹明B染料的吸附,旨在达到以废治废的目的。通过正交试验对水热改性温度、时间和改性剂浓度进行优化,采用扫描电子显微镜和傅立叶变换红外光谱对吸附剂进行表征,并考察了吸附剂投加量、初始浓度及p H值对吸附剂吸附性能的影响。结果表明,在水热温度453 K、反应时间10 h、氢氧化钾质量分数2%条件下制备的改性花生壳对罗丹明B的吸附量最高;罗丹明B初始浓度为5 mg·L~(-1)、吸附剂投加量为1.5 g·L~(-1)、吸附时间120 min的条件下,对罗丹明B染料吸附率最高达93.50%。改性花生壳吸附剂对罗丹明B的吸附动力学过程符合伪二级动力学,Langmuir吸附等温方程能更好地描述吸附过程,主要为单分子层吸附,并且吸附热力学参数ΔH0、ΔG0,表明该吸附过程是一个自发吸热过程,以物理吸附为主。 相似文献
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以2个水稻品种J59和B9363及其转Bar基因株系TR5、TR6为材料,研究了除草剂Basta不同喷施浓度、喷施剂量及喷施时间对转基因水稻秧苗叶绿素含量的影响。结果表明:Basta浓度对转基因和非转基因水稻叶绿素含量影响差异较大,喷施剂量和不同施药时期对其影响次之。在两叶期喷施标准浓度(3.2 g/L)Bas- ta,2个转基因株系TR5和TR6均表现良好的耐药性,在三叶一心期,TR5的耐药性好于TR6。 相似文献
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苯并（a）芘对双齿围沙蚕抗氧化酶活性和细胞色素P450基因表达的影响 总被引：1，自引：0，他引：1
在实验室条件下,利用诱导试验分析了不同浓度苯并（ a）芘[ B（ a） P]对双齿围沙蚕Perinereis aibuhit-ensis （体质量为1.5 g±0.5 g）细胞色素P450基因表达和肌肉组织抗氧化酶活性的影响。结果表明：双齿围沙蚕细胞色素P450基因表达与B（ a） P诱导浓度和诱导时间呈正相关,随着诱导浓度的增加和暴露时间的延长,表达量逐步上调;超氧化物歧化酶（ SOD）、过氧化氢酶（ CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（ GPx）活性均随B（ a） P诱导时间的延长而逐步升高,其中SOD酶活性随B（ a） P浓度的增加出现抑制, CAT和GPx酶活性则与B（ a） P浓度呈正相关。 相似文献
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为查清黄牛急性食盐中毒的中毒剂量及其浓度、临床和血清特征、病理和组织学变化,选健康黄牛6头进行了试验。试验组分A、B两组。给盐量均以2.2克/公斤体重计。A组给6％盐水,B组给10％的盐水,盐后禁饮。结果A组观察38小时未见发病;B组观察14小时、16小时出现典型中毒症状:烦渴频尿、以肌肉痉挛及体位平衡失调为主的神经症状、血清钠剧增;胃溃疡、小肠炎、脑组织出血与水肿。未见嗜酸性白细胞浸润。 相似文献
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[目的]为了探讨噬菌蛭弧菌（Bdellovibrio bacteriovorus）在罗非鱼养殖生产中的防病效果。[方法]向罗非鱼养殖池泼洒不同浓度的噬菌蛭弧菌或光合细商,观察1个生产周期内养殖池的细菌总数和大肠菌群的变化及罗非鱼的发病情况和产量。[结果]噬菌蛭弧菌用量在5×10^7PFU／m^3以下时,随着用量的增加,细菌总数和大肠菌群的减少幅度越来越明显,罗非鱼因细菌痛导致的死亡也明显减少,产量明显提高;噬菌蛭弧菌与光合细菌配合使用的效果更好;单用光合细菌时,细菌总数和大肠菌群的减少幅度较小,发生较严重的细菌病,不能达到防病的效果。[结论]在罗非鱼养殖生产中,噬菌蛭弧茵的使用量为5×10^7PFU／m^3即可达到预防细菌病的目的。 相似文献
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僵蚕提取物对棉铃虫有胃毒作用,对饲毒后不同时间棉铃虫3龄幼虫体内碱性磷酸酶的活性进行了研究。结果表明,在3龄棉铃虫人工饲料中添加僵蚕提取物浓度为3mg·g-1时,饲毒第3天试虫的校正死亡率为66.73%;5mg·g-1的剂量导致试虫死亡率可以高达83.33%,表明僵蚕提取物对棉铃虫具有很强的胃毒作用。试虫碱性磷酸酶活性分析表明,1～5mg·g-1浓度处理组的试虫碱性磷酸酶活性与对照组相比均显著下降,并有明显的剂量相关性。推测僵蚕对棉铃虫幼虫的毒杀作用机制之一与其对碱性磷酸酶活性的抑制有关。 相似文献
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[目的]探讨60Co-γ射线辐射对小杂56白菜种子发芽率及幼苗生长的影响。[方法]用辐射剂量为0、20、40、60、80、100、150和200Gy的60Co-γ射线对小杂56白菜种子进行辐射处理,观测其对种子发芽率、幼苗根长和芽长的影响。[结果]小杂56白菜种子发芽率、根长和芽长与60Co-γ射线辐射剂量均呈正相关。辐射剂量为60～200Gy的种子发芽率较高,明显高于对照组。除200Gy处理组的白菜根长低于对照组外,其余各剂量处理的根长均高于对照组。不同的辐射剂量对白菜芽长的影响不同,辐射剂量为40、60和100Gy时有利于白菜芽的生长。[结论]60Co-γ射线辐射对小杂56白菜种子的发芽率、根长和芽长有不同的影响。60～200Gy辐射有利于白菜种子发芽,低剂量辐射有利于白菜根的生长,但辐射剂量过高则有抑制作用。 相似文献
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【目的】研究生物炭复配调理剂(由生物炭与泥炭、石灰混合配制而成)修复中轻度镉(Cd)污染农田土壤的可行性,为其在中轻度Cd污染农田土壤上的应用提供科学依据。【方法】在网室进行生物炭复配调理剂的盆栽试验,设4个不同的用量梯度,分别为0(对照)、80、160、240 g/盆,分别用H0、H1、H2和H3表示,每盆用土4 kg,每处理4次重复,研究不同生物炭复配调理剂用量对土壤性状、小白菜Cd吸收及其生理特性的影响。【结果】生物炭复配调理剂能显著提高土壤pH、土壤微生物氮(MBN)含量和脲酶活性(P<0.05,下同),同时显著降低土壤有效态Cd(DTPA-Cd)(最大降幅37.1%)、微生物碳(MBC)含量和酸性磷酸酶活性。生物炭复配调理剂能有效降低小白菜Cd吸收量(最大降幅85.7%),小白菜细胞中丙二醛(MDA)含量及超氧化歧酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、过氧化物酶(POD)活性等抗逆性指标明显下降,同时小白菜Cd含量可降至0.10 mg/kg,符合食品安全标准;低用量(2%)的生物炭复配调理剂可使小白菜增产,高用量则不利于小白菜生长。【结论】生物炭复配调理剂可有效钝化土壤重金属Cd,改善土壤生化 相似文献
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本文采用L16(45)正交试验方法,研究超声提取法中料液比、甲醇浓度、超声时间和中性氧化铝用量对雷公藤甲素提取率的影响,从而优化雷公藤甲素提取方案.结果表明,料液比、甲醇浓度、超声时间、中性氧化铝用量对雷公藤甲素的提取率均有影响,中性氧化铝用量对雷公藤甲素的提取率有极显著的影响,甲醇浓度次之,超声时间对雷公藤甲素的提取率影响最小;当甲醇的浓度为80%,液料比为1∶35,超声时间为25 min,中性氧化铝的用量为5 g时,雷公藤甲素提取率最高. 相似文献