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体重 2 2～ 32kg的绵羊 8只 ,单次按 10mg/kg剂量交叉内服氧阿苯达唑和阿苯达唑 ,采用高效液相色谱法检测血清中阿苯达唑 (ABZ)、氧阿苯达唑 (亚砜 ,ABSO)及代谢物阿苯达唑砜 (砜 ,ABSO2 )。绵羊分别内服氧阿苯达唑和阿苯达唑后 ,血清中ABZ低于仪器最低检出限 ,ABSO和ABSO2 的药时曲线下面积 (AUC)两药比较无显著性差异 ,内服氧阿苯达唑分别为 (2 9.34± 11.38)和 (2 1.98± 5 .88) μg/h·ml,内服阿苯达唑分别为 (2 8.86±8.78)和 (2 2 .80± 7.0 3) μg/h·ml。内服后代谢物达峰时间 (Tmax)氧阿苯达唑较阿苯达唑短 ,两药ABSO的Tmax分别为 (7.2 5± 3 .5 7)和 (8.75± 2 .6 1)h ,ABSO2 的Tmax分别为 (11.0 0± 6 .0 5 6 )和 (19.5 0± 8.12 )h(P <0 .0 5 )。内服后代谢物的消除氧阿苯达唑较阿苯达唑快 ,血清中ABSO的平均滞留时间 (MRT)两药分别为 (12 .89± 3 .0 0 )和 (15 .6 6± 2 .34)h(P <0 .0 1) ,ABSO2 分别为 (17.93± 3.2 5 )和 (19.2 7± 5 .0 8)h。本项研究表明 ,绵羊内服氧阿苯达唑和阿苯达唑后 ,两药代谢物的吸收程度相近 ,吸收和消除速度氧阿苯达唑则较阿苯达唑快 相似文献
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伊维菌素对蠕虫感染羊体内阿苯达唑药动学特征的影响 总被引：1，自引：0，他引：1
为阐明联合应用伊维菌素对阿苯达唑在蠕虫感染绵羊体内药物动力学特性的影响,在单独口服给予阿苯达唑和配合皮下注射伊维菌素的条件下,比较研究了其在自然感染蠕虫病绵羊体内的药物动力学特征.选取自然感染消化道蠕虫的鄂尔多斯细毛羊12只,随机分成两组,每组6只.第1组单独口服阿苯达唑(15 mg/kg),第2组皮下注射伊维菌素(0.2mg/kg)的同时口服阿苯达唑(15mg/kg).于给药后第45min至72h,由颈静脉采集血样,离心分离血浆,并用高效液相色谱仪分析阿苯达唑及其代谢产物.结果发现,在血浆样品中未检测到阿苯达唑原药,而检测到了阿苯达唑砜和阿苯达唑亚砜两种代谢产物;组间,两种代谢产物在绵羊体内的药动学各参数虽没有显著性差异,但配伍给予伊维菌素后阿苯达唑砜和亚砜的AUC均有下降趋势,而表观分布容积则有增加趋势,且滞后时间显著延长.因此,配伍应用伊维菌素对阿苯达唑在蠕虫感染绵羊体内的药动学特征有一定影响,在临床联合用药过程应予以重视. 相似文献
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<正>1.阿苯达唑阿苯达唑不但对多种线虫有效,而且对某些吸虫及绦虫也有较强的驱除作用。内服易吸收,毒性低,安全范围大,一般无不良反应。低剂量对牛、羊、猪的毛圆线虫、奥斯特线虫、牛仰口线虫、血矛线虫、食道口线虫、六翼泡首线虫和蛔虫 相似文献
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《江苏农业科学》2017,(24)
60尾鲫鱼单剂量(12 mg/kg)口服给予阿苯达唑后采集血样,进行阿苯达唑及其亚砜在鲫鱼体内的药动学研究;40尾鲫鱼以同等剂量连续口服给药5 d,之后采集肌肉样品,检测药物浓度,分析残留消除的过程;利用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)检测血浆和肌肉中阿苯达唑以及其代谢产物阿苯达唑亚砜的浓度,药物浓度-时间数据采用3P97药动学程序软件处理。结果表明,鱼口服阿苯达唑后,血浆中阿苯达唑亚砜药物浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,t_(1/2Ka)为10.91 h,t_(1/2Ke)为11.95 h,t_(peak)为16.46 h,K_a为0.06 h~(-1),K_e为0.06 h~(-1),C_(max)为0.28 mg/L,AUC为12.56 mg·h/L,药动学参数表明阿苯达唑亚砜在15~18℃水温下,在鲫鱼体内吸收缓慢,滞留时间和半衰期较长,分布容积较小,血药浓度低。在20℃水温下,多剂量口服阿苯达唑残留消除试验表明,停药后4 d肌肉中阿苯达唑亚砜的浓度为0.787 mg/kg,停药后8 d为0.064 mg/kg,停药后24 d药物浓度低于检测限。 相似文献
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采用人工污染土壤的方法进行阿苯达唑的蚯蚓毒性试验,设计阿苯达唑的暴露浓度为0、50、100、200、400、600 mg·kg-1,暴露实验进行3、7、14、28 d后,分别检测蚯蚓体内超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽转移酶(GST)活性和丙二醛(MDA)含量。结果表明,在供试浓度范围内,蚯蚓体内各生化指标对污染物暴露指示的敏感性存在差异,敏感性大小为:MDAGSTSOD≈CATPOD。400 mg·kg-1和600 mg·kg-1浓度下,阿苯达唑能够引起蚯蚓机体的氧化应激响应。这些敏感的生化指标可以用作阿苯达唑生态毒理的生物标志物。 相似文献
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阿苯达唑(Albendazole)为新型广谱驱虫药,应用于治疗囊虫病取得了较好疗效。据报道,阿苯达唑进入人体经肝微粒体单氧加氧酶p-450、NADPH FP_1及FP_2的作用下,转化成阿苯达唑亚砜,为治疗囊虫病的有效成分;继而转化成砜、二氨基砜而失活,据作者实测结果,尿中含有大量阿苯达唑亚砜和砜,尚未转化成最终产物便从尿中排出。而致使血中亚砜浓度迅速下降。通过实测数据,为临床治疗提供参考。 相似文献
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【目的】对研制的阿苯达唑混悬剂的品质进行评价,为扩大其临床应用奠定基础。【方法】采用分散法制备阿苯达唑混悬剂,以沉降体积比、再分散性和药物含量等混悬剂药剂学特性为指标,在单因素试验的基础上采用正交试验优选并确定最佳配方,对制备的阿苯达唑混悬剂进行品质评价。【结果】阿苯达唑混悬剂的最佳配方为:每25mL混悬剂中含有1.75g阿苯达唑,0.3g羧甲基纤维素钠,0.012 5mL聚山梨酯-80,0.3g柠檬酸,0.075g苯甲酸钠。制备的阿苯达唑混悬剂沉降体积比为0.94,再分散性良好,平均回收率(99.60±1.47)%,变异系数1.48%。【结论】确定的阿苯达唑混悬剂配方的药剂学特性稳定,制备的混悬剂物理稳定性良好,符合混悬剂的品质要求。 相似文献
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分别采用单位加权回归法和定期剂量递增法研究复方阿苯达唑–伊维菌素对小鼠的经口急性毒性和蓄积毒性。急性毒性试验结果显示,复方阿苯达唑–伊维菌素使小鼠出现精神沉郁、震颤、昏迷、死亡等中毒反应,其半数致死量(LD50)为1 441.13 mg/kg阿苯达唑+60.05 mg/kg伊维菌素。蓄积毒性试验结果显示,复方阿苯达唑–伊维菌素蓄积系数为4.26,且随时间延长和给药剂量增加,小鼠体质量、摄食量均显著降低(P0.05),小鼠表现出被毛粗乱、精神萎顿等临床症状,并进一步发展为震颤、昏迷,甚至死亡,至第18天,小鼠死亡数达13只,占给药小鼠的65%。对存活小鼠的血液进行生化检测,结果显示,给药组小鼠的总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、尿酸(URIC)含量均较阴性对照组显著降低(P0.05);给药组小鼠脑指数较阴性对照组极显著升高(P0.01),睾丸指数极显著降低(P0.01),脾指数显著降低(P0.05);小鼠脑和睾丸可见明显病理学变化。综合分析结果表明,复方阿苯达唑–伊维菌素的急性毒性为中等,主要毒性症状为震颤、昏迷等神经症状;蓄积毒性表现为中度蓄积,且主要对小鼠中枢神经系统、肝、肾及睾丸产生毒性作用。 相似文献
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建立了可食性动物组织中阿苯达唑、阿苯达唑-2-氨基砜、阿苯达唑亚砜、阿苯达唑砜、噻苯咪唑、5-羟基噻苯咪唑、奥芬达唑砜等7种苯并咪唑类药物及其代谢物的多残留检测的高效液相色谱-串联质谱法。分析过程中以保留时间和2个MRM离子对(母离子和2个子离子)进行定性,以峰形好和响应值高的离子进行定量。结果表明,该方法检测苯并咪唑类药物残留的检测限为2ng/mL,定量限为10ng/mL。建立的方法灵敏、可靠,7种苯并咪唑类药物在2.0～500ng/mL范围内具有良好的线性,准确度和精密度都能满足残留检测的要求,可作为动源性食品中苯并咪唑类药物残留的定量检测和确证方法。 相似文献
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旨在通过miRNA测序技术对捻转血矛线虫阿苯达唑给药前后的耐药虫株差异表达miRNA及网络调控分析,获取其转录本中全miRNA表达谱及耐药相关差异表达基因和miRNA,探究miRNA在捻转血矛线虫阿苯达唑耐药虫株给药前后的差异。采用Illumina Hiseq2 000平台对捻转血矛线虫阿苯达唑耐药虫株给药前和给药后的虫体进行Small RNA-seq测序,将Raw Data与参考基因组和miRBase数据库进行比对分析,使用RNAhybrid、Miranda和TargetScan对miRNA靶基因进行预测,筛选捻转血矛线虫耐药虫株给药前后表达量显著差异的miRNA并通过Stem-loop qRT-PCR验证,同时对差异显著的miRNA-mRNA调控关系采用Cytoscape软件进行可视化分析。将靶基因向KEGG和GO两大权威数据库映射,预测和分析靶基因功能注释情况和参与调控的通路情况。结果显示:1)捻转血矛线虫阿苯达唑耐药虫株给药前和给药后共筛选出显著差异表达的miRNA 188个,其中125个上调,63个下调,且qRT-PCR结果与转录组测序结果表达情况一致。2)显著差异表达的144个miRNA共关联到353个miRNA-mRNA负调控关系,注释到46条GO功能条目以及代谢,运输和降解等327条通路。3)筛选出的候选靶基因主要富集在ABC转运蛋白,HIF-1信号通路,cGMP - PKG 信号通路以及P450药物代谢通路,证实在药物胁迫的影响下捻转血矛线虫主要通过代谢和转运的方式参与耐药性调控。本研究为捻转血矛线虫耐药性诊断辅助分子标记的筛选和虫体耐药性调控因素及作用机制的研究提供参考。 相似文献
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吉林农大药代动力学课题组 《吉林农业大学学报》1986,(4)
丙硫苯咪唑(阿苯眯唑)Albendazole,是较新型的苯并咪唑类驱虫剂,对多种动物的线虫、吸虫、绦虫均有驱除作用,最近用来治疗猪及人的囊虫病,人的肝孢虫病,取得较为满意的疗效。丙硫咪唑在动物体内主要代谢产物为丙硫咪唑亚砜和丙硫咪唑砜。最终代谢产物为2—氨基砜。亚砜和砜为驱除各种寄生虫和治疗囊虫病、孢虫病的有效成分。为查明丙硫咪唑在猪体内代谢状况,探索治疗囊虫病、孢虫病的有效血浓度,我们利用高压液相色谱分离了进入猪体内的丙硫咪唑及其代谢物亚砜和砜。 相似文献
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为探究临沂地区牛感染牛绦虫情况及阿苯达唑对牛绦虫的驱杀效果,该试验采用沉淀法和漂浮法对临沂地区某牛场的79头待屠宰牛进行寄生虫卵检测,并随机选择40头未驱虫牛进行驱虫效果试验,分为4组,即对照组（未驱虫组）与试验Ⅰ组（5mg/kg阿苯达唑）、试验Ⅱ组（10mg/kg阿苯达唑）和试验Ⅲ组（15mg/kg阿苯达唑）,每组10头牛。流行病学调查结果表明,寄生虫阳性率分别为牛囊尾蚴10.13%、扩展莫尼茨绦虫17.72%、细粒棘球蚴13.92%。驱虫试验结果表明,阿苯达唑对牛绦虫有很好的驱虫效果,可用于临床牛绦虫病的预防性驱虫。 相似文献
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【目的】利用GC-MS代谢组学技术研究阿苯达唑对患微粒子病家蚕血淋巴代谢物的影响,从代谢组学角度阐明阿苯达唑的作用机制,为以阿苯达唑为主剂研发新的家蚕微粒子病治疗药物提供理论依据。【方法】对五龄起蚕接种家蚕微孢子虫（Nosema bombycis,N.b）建立家蚕微粒子病模型,分别于攻毒后12、24、48、72和96 h开始饲喂阿苯达唑混悬液处理桑叶直至上蔟结茧,以未攻毒未给药的家蚕为对照,待化蛹后逐头镜检调查家蚕感染率,以评价阿苯达唑的治疗效果;同时采用GC-MS代谢组学技术进行非靶向代谢组学研究,筛选患微粒子病蚕体血淋巴中的差异代谢物,并通过MetaboAnalyst 4.0进行代谢通路分析。【结果】阿苯达唑对家蚕微粒子病具有显著的治疗效果,药物作用的关键时间是攻毒后24~48 h。与对照组家蚕血淋巴相比,从模型组家蚕血淋巴中共筛选并定性获得47种差异代谢物,其中27种代谢物呈下降趋势、20种代谢物呈上升趋势。对模型组与阿苯达唑给药组的家蚕血淋巴样本进行比较分析,结果发现除木酮糖、D-葡萄糖-6-磷酸、肌醇、泛酸、甲基丁二酸和油酸外,阿苯达唑对多数与家蚕微粒子病相关的代谢物具有干预调节作用。通过MetaboAnalyst 4.0进行通路分析,发现家蚕感染N.b后有6条主要的代谢通路发生明显变化,分别为:①淀粉和蔗糖代谢;②苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸的生物合成;③苯丙氨酸代谢;④甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢;⑤谷胱甘肽代谢;⑥磷酸肌醇代谢。家蚕添食阿苯达唑混悬液处理桑叶后能有效减轻上述代谢通路的改变,从而促使患微粒子病家蚕处于较正常的生理状态。【结论】阿苯达唑对家蚕微粒子病具有显著的治疗效果,药物作用的关键时间在N.b感染后24~48 h,结合N.b的生活史,可全面揭示阿苯达唑治疗家蚕微粒子病的作用机制,即阿苯达唑通过抑制N.b在蚕体内的裂殖体增殖,有效降低N.b感染对家蚕氨基酸代谢和能量代谢的破坏作用,维持家蚕的正常生理状态,而达到治疗效果。 相似文献
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采用吡喹酮增量法、阿苯达唑增量法、吡喹酮+阿苯达唑联合法等三种不同用药方法,进行对藏羊多头蚴病的治疗效果观察。结果:吡喹酮增量法试验组,症状消失的平均时间为8.25d;有效率为80.9%,治愈率为72.7%;阿苯达唑增量法试验组,症状消失的平均时间为10.6d,有效率为100%,治愈率为90.9%;吡喹酮+阿苯达唑联合法组,症状消失的平均时间为12.43d,有效率为80%,治愈率为60%。结果表明,吡喹酮增量法疗效较其它组快;阿苯达唑增量法效果缓慢,但疗效较高;联合用药法疗效欠佳。 相似文献
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《饲料博览》2019,(7)
试验建立了猪肉中5种苯并咪唑类药物残留的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)残留分析方法。噻苯达唑、阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、苯硫氨酯在10.0～600μg·kg~(-1)线性范围内,标准曲线相关系数(r)分别为r=0.993 6、r=0.998 3、r=0.991 2、r=0.992 1、r=0.999 9,方法检出限分别为4.43、6.12、9.97、5.53和3.74μg·kg~(-1)。加标回收实验中苯并咪唑类药物加标浓度分别为30.0、100和300μg·kg~(-1),回收率为86.8%～98.8%,相对标准偏差为3.2%～11.1%。方法简单、快速、准确,适用于可食动物肌肉中5种苯并咪唑类药物残留的检测。 相似文献
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试验建立了猪肉中5种苯并咪唑类药物残留的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)残留分析方法。噻苯达唑、阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、苯硫氨酯在10.0～600μg·kg~(-1)线性范围内,标准曲线相关系数(r)分别为r=0.993 6、r=0.998 3、r=0.991 2、r=0.992 1、r=0.999 9,方法检出限分别为4.43、6.12、9.97、5.53和3.74μg·kg~(-1)。加标回收实验中苯并咪唑类药物加标浓度分别为30.0、100和300μg·kg~(-1),回收率为86.8%～98.8%,相对标准偏差为3.2%～11.1%。方法简单、快速、准确,适用于可食动物肌肉中5种苯并咪唑类药物残留的检测。 相似文献
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《农家参谋》2021,(19)
目的:为了保证牦牛养殖行业的稳定健康发展,使用不同剂量的阿苯达唑对牦牛主要消化道线虫治疗的抗药性进行检测试验,以期可以为消化道线虫治疗提供有效参考。方法:选择粪便虫卵减少试验,选择40头牦牛作为试验对象,按照随机原则分为数量相同的4组。第1组、第2组、第3组分别按照不同的剂量标准给予阿苯达唑,作为试验组。第4组使用安慰剂,作为对照组。在投药之后利用直肠采粪以及饱和盐水漂浮的方法进行检查,对比4组牦牛在给药7d和给药14d奥斯特和马歇尔线虫粪检EPG结果和虫卵减少率。结论:根据本次研究结果得出奥斯特、细颈线虫和马歇尔线虫都没有对该药物出现抗药性,可以作为牦牛线虫治疗的药物,能够取得较好的治疗效果。 相似文献